Date published: 2025-9-5

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S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5)

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备用名:
(4S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin-2 -one
应用:
S-(+)-Rolipram 是环磷酸腺苷特异性磷酸二酯酶的抑制剂
CAS号码:
85416-73-5
纯度:
≥98%
分子量:
275.35
分子式:
C16H21NO3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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S-(+)-Rolipram是环AMP特异性磷酸二酯酶(PDE IV)抑制剂Rolipram(sc-3563)的立体异构体。S-(+)-Rolipram被证明在PDE IV抑制方面的效力比 (R)-(-)-Rolipram(sc-201199)低10倍,并且被类似地描述为阻断抗原诱导的豚鼠结肠平滑肌收缩的效力比 (R)-(-)-Rolipram低10倍。据报道,Rolipram的外消旋制剂具有神经保护作用,可以对抗兴奋性毒性损伤,并通过增加cAMP的可用性和通过cAMP介导的酪氨酸羟化酶活性的刺激来增加去甲肾上腺素的释放,从而增加大鼠的清醒程度。


S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5) 参考文献

  1. 罗利普仑能减轻兴奋性神经元损伤。  |  Block, F., et al. 2001. Neuroreport. 12: 1507-11. PMID: 11388438
  2. 罗利普仑占据了 PDE4A4 环 AMP 磷酸二酯酶的催化位点,通过一个与环 AMP 无关的过程,引发了这种特定异构体在活细胞中的动态再分布。  |  Terry, R., et al. 2003. Cell Signal. 15: 955-71. PMID: 12873709
  3. 酵母中人类 cAMP 特异性磷酸二酯酶活性与高亲和力罗利普仑结合的共表达。  |  Torphy, TJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 1798-804. PMID: 1309798
  4. 磷酸二酯酶抑制剂的广谱神经保护特性与细胞周期要素的调节和 Caspase-3 的激活有关。  |  Chen, RW., et al. 2007. Neurosci Lett. 418: 165-9. PMID: 17398001
  5. 伤后使用罗利普兰会增加脑外伤后的出血量。  |  Atkins, CM., et al. 2012. J Neurosci Res. 90: 1861-71. PMID: 22535545
  6. 鉴定新型寨卡病毒感染小分子抑制剂。  |  Micewicz, ED., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 452-458. PMID: 29258771
  7. 磷酸二酯酶抑制剂对抗原诱导的豚鼠结肠平滑肌收缩的阻抑作用。  |  Grous, M. and Barnette, M. 1994. Br J Pharmacol. 111: 259-63. PMID: 7516803
  8. 罗利普仑对大鼠大脑中部分纯化的磷酸二酯酶 4 的抑制作用。  |  Ohsawa, F., et al. 1998. Jpn J Pharmacol. 77: 147-54. PMID: 9681571
  9. 罗利普仑是一种抗抑郁药,能增加 cAMP 的可用性,并能短暂增强大鼠的觉醒能力。  |  Lelkes, Z., et al. 1998. Pharmacol Biochem Behav. 60: 835-9. PMID: 9700966

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S-(+)-Rolipram, 5 mg

sc-201200
5 mg
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