Date published: 2025-9-6

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PD 158780 (CAS 171179-06-9)

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备用名:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
应用:
PD 158780 是一种能渗透细胞的强效酪氨酸激酶抑制剂
CAS号码:
171179-06-9
纯度:
≥99%
分子量:
330.18
分子式:
C14H12BrN5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PD 158780 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,可以渗透细胞,对 FGF 或 PDGF 介导的酪氨酸磷酸化没有抑制作用。PD 158780 具有抑制 EGF 依赖的自动磷酸化的高度特异性,并可以抑制 EGF 受体家族的其他成员,例如由 Neuregulin-1 (heregulin) 刺激的磷酸化。研究表明,PD 158780 通过抑制 erbB 家族(EGFR、Neu、ErbB-3 和 ErbB-4)受体酪氨酸激酶活性,可导致 G1 期细胞周期停滞在乳腺上皮细胞系 MCF10A 中。研究表明,LPA 刺激的 MAPK 激酶激活和 EGFR 酪氨酸磷酸化在 HeLa 和 NIH 3T3 细胞中可被 PD 158780 抑制。已经观察到 PD 158780 在 A431 人表皮癌细胞中具有抗增殖活性。


PD 158780 (CAS 171179-06-9) 参考文献

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  4. 在瑞士 3T3 细胞中,bombesin 和溶血磷脂酸诱导的焦点粘附激酶和 paxillin 酪氨酸磷酸化与表皮生长因子受体的反式激活分离。  |  Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
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  10. 重组人神经胶质蛋白-1通过神经胶质蛋白-1/ErbB信号通路缓解大鼠固定诱导的神经肌肉功能障碍  |  Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
  11. 4-[ar(烷基)氨基]吡啶嘧啶--一类新型强效特异性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂--的生化和抗增殖特性。  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. 酪氨酸激酶抑制剂。14.4-[(3-bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyrimidine (PD 158780)的甲氨基取代衍生物的结构-活性关系,PD 158780 是 EGF 家族生长因子受体酪氨酸激酶活性的强效特异性抑制剂。  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
  13. 表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性在溶血磷脂酸刺激的丝裂原活化蛋白激酶途径中的作用  |  Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960

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PD 158780, 10 mg

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