Date published: 2025-9-9

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LY 379268 (CAS 191471-52-0)

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备用名:
(1R,4R,5S,6R)-4-Amino-2-oxabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid
应用:
LY 379268 是一种高选择性 II 组 mGlu 受体激动剂
CAS号码:
191471-52-0
纯度:
≥98%
分子量:
187.15
分子式:
C7H9NO5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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LY 379268 的显著特点是它作为激动剂对第二组代谢型谷氨酸受体(尤其是 mGluR-2 和 mGluR-3)的高选择性,EC50 值极低,分别为 2.69 和 4.48 nM。这种特异性比第一类和第三类 mGluRs 高出 80 多倍,强调了它在靶向谷氨酸能系统方面的独特作用。该化合物在促进人们了解中枢神经系统中 II 组 mGluR 的生理和病理意义方面起着至关重要的作用。它对这些受体亚型的靶向激活为探索神经传递的复杂动态、神经元的适应性以及谷氨酸能通路在神经生物学功能中的广泛作用提供了宝贵的资源。


LY 379268 (CAS 191471-52-0) 参考文献

  1. 耐受运动损伤,但不耐受口服 mGlu2/3 受体激动剂 LY379268 逆转五氯苯酚诱导的运动活动。  |  Cartmell, J., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 361: 39-46. PMID: 10651145
  2. 选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY379268 的神经保护作用:对体内可能作用机制的研究。  |  Bond, A., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 294: 800-9. PMID: 10945827
  3. mGluR2/3 激动剂 LY379268 对氯胺酮诱发的大鼠行为和齿状回神经化学变化的影响  |  Imre, G., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 84: 392-9. PMID: 16857251
  4. 新型 II 组代谢型谷氨酸受体激动剂 LY379268 的临床前特性。  |  Imre, G. 2007. CNS Drug Rev. 13: 444-64. PMID: 18078428
  5. mGluR2/3激动剂LY379268和可卡因对松鼠猴体内神经化学和行为的相互作用。  |  Bauzo, RM., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 94: 204-10. PMID: 19703487
  6. mGluR2/3 激动剂 LY379268 通过增强 GDNF 的产生,诱导小鼠纹状体中 RET 受体和细胞内信号 Erk1/2 发生与时间相关的磷酸化。  |  Di Liberto, V., et al. 2011. Neuropharmacology. 61: 638-45. PMID: 21619889
  7. 第 II 组代谢谷氨酸受体激动剂 LY379268 能降低大鼠的甲基苯丙胺自我药瘾。  |  Crawford, JT., et al. 2013. Drug Alcohol Depend. 132: 414-9. PMID: 23953655
  8. 代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂 LY379268 对松鼠猴尼古丁和可卡因自我给药及复吸的不同影响  |  Justinova, Z., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 1791-800. PMID: 26149611
  9. mGluR2/3 激动剂 LY379268 可挽救两击精神分裂症小鼠模型中诱发的 NMDA 和 GABAA 受体水平缺陷。  |  Engel, M., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 1349-59. PMID: 26861891
  10. LY379268 不会对 AβPP/PS1 小鼠产生长期认知效应,也不会削弱谷氨酸能信号传导。  |  Hascup, KN., et al. 2019. J Alzheimers Dis. 68: 1193-1209. PMID: 30909243
  11. mGluR2/3激动剂LY379268能逆转NMDA受体拮抗剂对小鼠皮层伽马振荡和相位一致性的影响,但不能逆转工作记忆障碍。  |  Sokolenko, E., et al. 2019. J Psychopharmacol. 33: 1588-1599. PMID: 31580222
  12. mGluR2/3受体激动剂LY379268对恒河猴可卡因强化强度的影响  |  Czoty, PW., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 409-417. PMID: 31705165
  13. 用mGluR2/3激动剂LY379268长期治疗丘脑筋束旁核,可拯救BDNF的表达,这可能是LY379268拯救R6/2亨廷顿病小鼠脑啡肽能纹状体投射神经元的原因之一。  |  Wang, H., et al. 2021. Neurosci Lett. 763: 136180. PMID: 34416343

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

LY 379268, 10 mg

sc-361247
10 mg
$312.00

LY 379268, 50 mg

sc-361247A
50 mg
$1740.00