Date published: 2025-9-6

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Cdc7/Cdk9 抑制剂 (CAS 845714-00-3)

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备用名:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
应用:
Cdc7/Cdk9 Inhibitor 是一种强效、可逆和 ATP 竞争性的 Cdc7 和 Cdk9 抑制剂
CAS号码:
845714-00-3
纯度:
≥98%
分子量:
213.24
分子式:
C12H11N3O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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一种具有细胞渗透性的吡咯并吡啶酮化合物,是 Cdc7 和 Cdk9 的强效、可逆和 ATP 竞争性抑制剂(IC50 分别为 10 和 34 nM),对其他 31 种激酶具有良好的选择性,包括 GSK-3β、Cdk2、Cdk1、Cdk5、MK-2、Plk1 和 Chk2(IC50 分别为 0.22、0.24、0.25、0.46、0.47、0.98 和 1.1 µM)。研究表明,细胞处理 PHA76749 可防止 DNA 复制起源的激活,但不会抑制复制叉的进展。另据报道,PHA76749 在体外可抑制 61 种细胞株的增殖(IC50 ≤ 10 µM),在小鼠和大鼠体内具有抗肿瘤活性。


Cdc7/Cdk9 抑制剂 (CAS 845714-00-3) 参考文献

  1. 丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶 2(MK-2)的吡咯并吡啶抑制剂。  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  2. Cdc7 激酶阻抑剂:作为潜在抗肿瘤药物的吡咯并吡啶酮类化合物。1.合成与结构-活性关系。  |  Vanotti, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 487-501. PMID: 18201066
  3. Cdc7 激酶抑制剂可限制 DNA 复制的启动,并具有抗肿瘤活性。  |  Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
  4. Cdc7/Cdk9 双激酶抑制剂对静止和增殖 CLL 细胞的作用机制。  |  Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
  5. PHA-767491 对 Cdc7 和 Cdk9 的双重抑制可与 5-氟尿嘧啶协同抑制肝癌。  |  Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
  6. 通过氧化还原调节,将 CDK 抑制剂 PHA-767491 作为 NRF2 抑制剂候选药物重新用于癌症治疗。  |  Liu, HY., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 590-600. PMID: 29297149
  7. CDC7/CDK9 抑制剂 PHA-767491 可抑制 Mcl-1 的表达,克服骨髓基质介导的急性髓细胞性白血病耐药性。  |  O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
  8. Cdc7/Cdk9 双重抑制剂能有效抑制 T 细胞活化  |  Chen, EW., et al. 2019. Front Immunol. 10: 1718. PMID: 31402912
  9. 针对炎症,PHA-767491 在蛋白质聚集疾病中显示出广阔的应用前景。  |  Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
  10. 利用可生物降解的聚合物纳米颗粒提高细胞分裂周期 7 激酶抑制剂 PHA-767491 的脑渗透性。  |  Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
  11. Dbf4-Cdc7(DDK)抑制剂 PHA-767491 通过与 CDK2-RB-E2F 通路的串联发挥强效抗增殖作用  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559

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Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg

sc-311303
5 mg
$270.00