Date published: 2025-9-7

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Aprepitant (CAS 170729-80-3)

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备用名:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
应用:
Aprepitant 是一种选择性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂
CAS号码:
170729-80-3
纯度:
≥99%
分子量:
534.43
分子式:
C23H21F7N4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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一种新型选择性神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂。 利用人体肝脏微粒体进行的体外研究表明,它主要通过 CYP3A4 代谢,少量通过 CYP2C19 和 CYP1A2 代谢。


Aprepitant (CAS 170729-80-3) 参考文献

  1. 口服神经激肽-1 拮抗剂 MK-869 与格拉司琼和地塞米松联用或与地塞米松单用可预防顺铂诱发的呕吐。  |  Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
  2. 选择性神经激肽-1 拮抗剂 L-758,298 和 MK-869 可预防顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。  |  Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
  3. 健康志愿者单次和多次口服阿瑞匹坦的药代动力学。  |  Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
  4. 阿瑞匹坦对奥氮平诱导的代谢综合征及其继发的肝, 肾和卵巢功能障碍具有保护作用;IGF1/p-AKT/FOXO1和NFκB/IL-1β/TNF-α信号通路在雌性Wistar白化大鼠中的作用。  |  Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
  5. SP/NK1R 对前列腺癌细胞中谷胱甘肽和硫代毒素蛋白的表达和活性的影响  |  Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
  6. 5-氟尿嘧啶和神经激肽受体抑制剂阿普瑞坦对结直肠癌的联合抗肿瘤作用:体外和体内研究。  |  Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
  7. 神经激肽-1受体拮抗剂阿普瑞坦通过ROS/JNK调节肝内胆管癌的自噬和细胞凋亡  |  Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
  8. 利用 GPCR 磷酸化免疫测定快速阐明激动剂对神经激肽 1 受体的调控。  |  Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
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  10. 通过结构优化获得 2-(R)-(1-(R)-3, 5-双(三氟甲基)苯乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-氧代-1,2,4-三唑-5-基)甲基吗啉,这是一种强效, 口服活性, 长效吗啉缩醛人类 NK-1 受体拮抗剂。  |  Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700

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Aprepitant, 1 mg

sc-207299
1 mg
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