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A66 可抑制 p110α 的致癌形式,如 E545K H1047R,其 IC50 分别为 30 nM 和 43 nM。与其他 I 类 PI3K 同工酶相比,A66 对 p110α 的选择性大于 100 倍。在 II 类 PI3K、III 类 PI3K 和 PI4K 中,A66 只与 II 类 PI3K PI3K-C2β 和 PI4K 的 PI4Kβ 异构体表现出有限的交叉反应性,IC50 分别为 462 nM 和 236 nM。A66 对其他脂质激酶或相关激酶 DNA-PK 和 mTOR 没有抑制活性。 0.7 μM 的 A66 处理可使高度转化的 p85α iSH2 突变体 KS459delN、DKRMN-S560del 和 K379E 的病灶形成减少 75-80%,并减少所有 p85 突变体 T308 上 Akt 的磷酸化。
订购信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
A66, 5 mg | sc-364394 | 5 mg | $255.00 | |||
A66, 50 mg | sc-364394A | 50 mg | $1455.00 |