Date published: 2025-9-9

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ZIP-kinase激活剂

常见的ZIP激酶激活剂包括但不限于ML-7盐酸盐CAS 110448-33-4、唑来膦酸(无水)CAS 118072-93-8、GSK 2334470 CAS 1227911-45-6,Y-27632,游离碱;146986-50-7,H-1152二盐酸盐;451462-58-1。

ZIP-kinase Activators(ZIP-激酶激活剂)是一系列旨在调节 ZIP-kinase 活性的化合物,ZIP-激酶是一种由 DAPK3 基因编码的蛋白质。ZIP 激酶又称死亡相关蛋白激酶 3 (DAPK3),在细胞过程,尤其是与肌动蛋白动力学和细胞运动相关的过程中发挥着核心作用。该类化合物包括几种具有独特作用机制的化合物,为研究人员探索 ZIP 激酶调控的复杂性提供了一个细致入微的工具包。ZIP激酶激活剂通过抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK)或Rho相关蛋白激酶(ROCK)发挥作用。例如,激活剂抑制 MLCK,间接激活 ZIP 激酶并启动磷酸化事件,从而调节肌动蛋白收缩。同样,它们也可以作为 ROCK 抑制剂,通过影响 ZIP 激酶的活性,影响与细胞骨架重排和细胞运动相关的细胞过程。

ZIP 激酶激活剂可干预甲羟戊酸途径。该类激活剂可抑制焦磷酸法尼基合成酶(FPPS)和 HMG-CoA 还原酶。通过破坏蛋白质的前酰化过程,这些化合物可能会间接影响 ZIP 激酶的功能,从而影响与细胞骨架动力学和迁移相关的细胞过程。ZIP 激酶激活剂类别的多样性还体现在每种激活剂都针对不同的信号通路。此外,激活剂还展示了不同的 ZIP 激酶激活机制,影响肌动蛋白动力学以及与细胞骨架组织和运动相关的细胞过程。最后,激活剂可抑制香叶基转移酶 I(GGT 酶 I),为潜在的 ZIP 激酶激活提供了另一条途径。从本质上讲,ZIP 激酶激活剂类药物为研究人员提供了一套全面的工具,用于破译支配 ZIP 激酶功能的错综复杂的调控网络,揭示支撑肌动蛋白动力学和细胞运动的分子机制。

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