ZFP433激活剂
常见的 ZFP433 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和冈田酸 CAS 78111-17-8。
ZFP433 的化学激活剂启动了一连串的细胞内事件，导致其通过各种信号途径被激活。佛司可林直接靶向腺苷酸环化酶，促进细胞内 cAMP 的合成。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 会使包括 ZFP433 在内的特定蛋白质磷酸化，从而导致 ZFP433 的激活。同样，肾上腺素和异丙肾上腺素通过肾上腺素能受体增加腺苷酸环化酶的活性，再次提高 cAMP 水平并激活 PKA，从而使 ZFP433 磷酸化。与这些机制类似，胰高血糖素也会通过其受体提高 cAMP 水平，并产生激活 PKA 和促进 ZFP433 磷酸化的相同下游效应。
此外，cAMP 的合成类似物，如 8-Bromo-cAMP 和 Dibutyryl-cAMP，可绕过细胞表面受体直接刺激 PKA，从而简化 ZFP433 的激活过程。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）采用不同的途径，激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 ZFP433 磷酸化。如果 ZFP433 的活性受钙介导的去磷酸化调控，那么异诺霉素通过提高细胞内钙水平，可以激活钙调磷酸酶，从而导致 ZFP433 去磷酸化并随后被激活。另一方面，冈田酸会抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，导致细胞内磷酸化水平升高，这可能包括 ZFP433 的磷酸化和活化。Anisomycin 可激活 MAP 激酶途径，从而导致 ZFP433 的磷酸化和活化。最后，霍乱毒素可永久激活 Gs alpha 亚基，导致腺苷酸环化酶持续激活，进而持续产生 cAMP，激活 PKA，并可能导致 ZFP433 磷酸化。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，增加细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。PKA 可使 ZFP433 磷酸化，从而激活 ZFP433。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，而众所周知，PKC 可使目标蛋白磷酸化。PKC 磷酸化 ZFP433 可导致其功能激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙含量，从而激活钙调素。活化的钙调素能使蛋白质去磷酸化，从而导致蛋白质的活化；因此，如果 ZFP433 的部分功能受钙依赖性去磷酸化的调节，它就能以这种方式被活化。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
这种 cAMP 类似物可以扩散到细胞中，模拟内源性 cAMP 的作用，激活 PKA。然后，PKA 可以通过磷酸化激活 ZFP433。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸会抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A，阻止蛋白质的去磷酸化。这会导致蛋白质磷酸化增加，包括激活ZFP433。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活 JNK 和 p38 等 MAP 激酶通路，从而导致一系列蛋白质（可能包括 ZFP433）的磷酸化和激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，导致腺苷酸环化酶活化、cAMP 生成以及随后的 PKA 活化，从而使 ZFP433 发生磷酸化和活化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶增加 cAMP 并激活 PKA。激活的 PKA 可能会磷酸化并激活 ZFP433。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
这种 cAMP 合成类似物可直接激活 PKA。PKA 激活会导致各种蛋白质磷酸化，其中可能包括 ZFP433，从而导致其激活。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
PACAP 虽然是一种多肽，但它通过 G 蛋白偶联受体提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，进而导致 ZFP433 的磷酸化和活化。 | ||||||