ZFP100 抑制因子

常见的 ZFP100 抑制剂包括但不限于 Chelerythrine CAS 34316-15-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7 和 SP600125 CAS 129-56-6。

ZFP100 的化学抑制剂通过调节对该蛋白活性至关重要的各种信号通路来发挥作用。作为蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，白屈菜红碱和 GF109203X 可抑制对 ZFP100 功能至关重要的磷酸化事件。众所周知，PKC 能使多种底物磷酸化，因此这些抑制剂能阻止 ZFP100 的活化，从而抑制其功能。同样，抑制剂 PD 98059、U0126 和 SL327 的靶标是有丝分裂原活化蛋白激酶激酶（MEK），它是细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游。由于 ERK 经常参与转录因子的磷酸化，这些抑制剂可以阻止 ERK 的激活，进而阻止 ZFP100 充分发挥功能。

除此之外，LY294002 和 wortmannin 也是磷酸肌酸 3-激酶（PI3K）抑制剂。通过抑制 PI3K，这些化合物可以降低 AKT 信号通路的活性，如果 ZFP100 依靠该通路激活，就会导致其功能受到抑制。Y-27632是一种Rho相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂，可影响肌动蛋白细胞骨架动力学，如果ZFP100的功能与这些细胞结构有关，则有可能对其产生抑制作用。此外，SP600125 和 SB203580 可分别选择性地抑制 c-Jun N 端激酶（JNK）和 p38 MAP 激酶。这些激酶是 MAPK 信号通路的一部分，可影响包括 ZFP100 在内的各种蛋白质的活性。最后，PP2 可抑制 Src 家族酪氨酸激酶，后者可调节多种信号通路，而 KN93 则以钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）为靶标。如果 ZFP100 的活性受到钙信号或 Src 激酶介导的途径的调节，那么 KN93 和 PP2 的抑制作用就会导致其功能性抑制。