VWCE激活剂

常见的 VWCE 活化剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7 和过氧化氢 CAS 7722-84-1。

VWCE 的化学激活剂可通过各种细胞内信号通路影响其活性，这些信号通路汇聚在激酶活性上，最终导致蛋白质的功能激活。据了解，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 4β-Phorbol 可激活蛋白激酶 C（PKC）。如果 VWCE 是 PKC 的底物，这种激活会导致 VWCE 磷酸化。同样，佛司可林（Forskolin）和异丙肾上腺素（Isoproterenol）可提高细胞内 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA），后者也可使 VWCE 磷酸化，导致其活化。作为二酰甘油的合成类似物，DiC8 可激活 PKC，这进一步表明 PKC 在 VWCE 的磷酸化和激活过程中发挥作用。

异诺霉素和钙离子诱导剂 A23187 能提高细胞内的钙含量，从而激活能使 VWCE 磷酸化的钙依赖性激酶。过氧化氢可调节激酶和磷酸酶的活性，从而间接导致 VWCE 的磷酸化和随后的活化。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，可增强细胞内的磷酸化状态，从而有可能通过减少去磷酸化来激活 VWCE。Anisomycin 通过激活应激活化蛋白激酶，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵，导致激酶活性增加，并可能导致 VWCE 磷酸化。调节 PKC 的 Bryostatin 1 也可能参与激活 VWCE 的磷酸化级联。这些化学物质在改变细胞内信号通路方面各司其职，这些信号通路可汇聚到 VWCE 上，通过磷酸化引发其活化。