VMAC激活剂
常见的 VMAC 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
容积调控阴离子通道（VMAC）通过特定的细胞信号通路，导致 VMAC 的磷酸化和激活。这些化学物质可通过不同的机制产生作用，但它们都汇聚到一个共同的分子终点。例如，佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，这种酶负责将 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP 水平的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使 VMAC 磷酸化，从而提高其通道活性。同样，异丙肾上腺素、肾上腺素和多巴酚丁胺这些β-肾上腺素能激动剂都会与细胞表面的受体结合。这种受体与配体的相互作用会引发 G 蛋白耦合反应，导致腺苷酸环化酶被激活，从而导致 cAMP 水平升高。一旦激活，PKA 就会使 VMAC 磷酸化。
另一组化学物质通过抑制 cAMP 的降解，从而间接提高其在细胞内的浓度。IBMX 是一种非选择性抑制剂，与罗利普仑、西洛斯坦、阿那格雷和米力农等选择性抑制剂一起，以各种磷酸二酯酶（PDEs）为靶标，而磷酸二酯酶通常是分解 cAMP 的酶。这些化学物质对磷酸二酯酶的抑制会导致持续的 cAMP 水平，激活 PKA 并最终导致 VMAC 磷酸化。胰高血糖素通过与其受体结合，激活腺苷酸环化酶，与导致 VMAC 激活的 cAMP-PKA 途径相呼应。前列腺素 E1（PGE1）也会通过其自身受体介导的过程提高 cAMP 水平，从而促进 PKA 激活和随后的 VMAC 磷酸化。特布他林（一种 β-2 肾上腺素能激动剂）通过与 G 蛋白偶联受体的相互作用，在同样的 cAMP 和 PKA 依赖性激活 VMAC 之后，也能诱导腺苷酸环化酶的活性。总之，这些化学激活剂通过与细胞成分的不同相互作用，利用细胞内 cAMP 和 PKA 的关键作用，确保 VMAC 的磷酸化和激活。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林（Forskolin）激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP升高激活蛋白激酶A（PKA），后者通过磷酸化激活VMAC，从而提高其通道活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它与β-受体结合，触发 G 蛋白偶联反应，激活腺苷酸环化酶。随后 cAMP 水平的升高激活了 PKA，PKA 随后磷酸化并激活了 VMAC。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体结合，启动信号级联，产生 cAMP。cAMP 可激活 PKA，使其磷酸化并增强 VMAC 通道的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，磷酸二酯酶是降解 cAMP 的酶。通过阻止 cAMP 降解，IBMX 可间接提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，导致 VMAC 磷酸化和活化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰（Rolipram）选择性抑制磷酸二酯酶4（PDE4），后者是一种降解cAMP的磷酸二酯酶。抑制PDE4可增加cAMP水平，从而激活PKA，后者反过来可磷酸化并激活VMAC通道。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺可选择性抑制PDE3，后者是另一种参与cAMP降解的磷酸二酯酶。通过阻断PDE3，西洛他胺可增加cAMP水平，从而激活PKA，进而磷酸化并激活VMAC。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制 PDE3，导致 cAMP 的积累。cAMP 的升高会激活 PKA，已知 PKA 会使 VMAC 磷酸化，从而激活 VMAC。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农是一种选择性 PDE3 抑制剂。通过抑制 PDE3，它能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA。然后，PKA 磷酸化并激活 VMAC 通道。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
多巴酚丁胺通过刺激β-1肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平。这可以激活蛋白激酶A，从而磷酸化并激活VMAC。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1与其E-前列腺素受体结合，通过激活腺苷酸环化酶来增加cAMP水平。由此激活的PKA导致磷酸化并随后激活VMAC。 | ||||||