V1RF3激活剂

常见的 V1RF3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、辣椒素 CAS 404-86-4、ADP CAS 58-64-0 和 PMA CAS 16561-29-8。

V1RF3 的化学激活剂可通过不同机制促进该蛋白的功能，主要涉及激活各种激酶，进而使 V1RF3 磷酸化并增强其活性。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平上升，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 直接以 V1RF3 为目标，使其磷酸化，从而激活其信号通路。同样，西地那非通过抑制 5 型磷酸二酯酶（PDE5）发挥作用，导致 cGMP 的积累，从而激活蛋白激酶 G（PKG）。然后，PKG 将 V1RF3 磷酸化，导致其被激活。异诺霉素能提高细胞内钙浓度，激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），后者直接使 V1RF3 磷酸化并激活 V1RF3。辣椒素通过激活 TRPV1 通道，导致钙离子流入，随后激活钙依赖性激酶，使 V1RF3 磷酸化，从而激活 V1RF3。

ATP 与嘌呤能受体结合并启动一个级联反应，导致激活使 V1RF3 磷酸化的激酶，而 12-肉豆蔻酸磷脂 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），后者也以 V1RF3 为目标进行磷酸化和激活。表皮生长因子（EGF）与其受体结合会引发一连串的激酶激活，最终导致 V1RF3 的磷酸化和激活。组胺与其受体结合，触发磷脂酶 C，催化产生三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。这一级联反应会释放细胞内储存的钙，并激活 PKC，然后使 V1RF3 磷酸化。咖啡因通过抑制磷酸二酯酶导致 cAMP 水平上升，同样导致 PKA 介导的 V1RF3 磷酸化和激活。催产素与其受体结合会使细胞内钙升高，从而激活使 V1RF3 磷酸化的激酶。尼古丁通过与烟碱乙酰胆碱受体结合，导致钠和钙涌入，从而激活激酶，最终使 V1RF3 磷酸化和活化。最后，谷氨酸通过与其受体（如 NMDA 受体）相互作用，导致钙流入，从而激活激酶，导致 V1RF3 的磷酸化和随后的激活，将其纳入信号通路。