V1RC20激活剂

常见的V1RC20激活剂包括但不限于腺苷3',5'-环单磷酸CAS 60-92-4、钙CAS 7440-70-2、PMA CAS 16561-29-8、毛喉素CAS 66575-29-9和异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9。

V1RC20 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，通过各种信号通路激活 V1RC20。cAMP 是一种次级信使，可刺激蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 可使目标蛋白磷酸化。当 PKA 使 V1RC20 磷酸化时，就会激活该蛋白质。同样，佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA，而 PKA 又可使 V1RC20 磷酸化并激活 V1RC20。肾上腺素和异丙肾上腺素都能与β-肾上腺素能受体结合，增加细胞内的 cAMP，再次导致 PKA 介导的 V1RC20 磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），而 PKC 是另一种能使 V1RC20 磷酸化的酶，这表明 PKC 在该蛋白的功能激活中发挥了作用。组胺通过其受体介导的 PLC 激活，导致产生 IP3 并随后释放钙离子。细胞内钙离子的增加可激活 PKC，从而使 V1RC20 磷酸化并激活。

除了这些途径外，其他化学物质也能通过不同的机制激活 V1RC20。钙离子可以激活钙调蛋白，进而激活 CaMKII 等激酶。CaMKII 有能力使 V1RC20 磷酸化，从而导致其激活。羟色胺和谷氨酸通过各自的受体增加细胞内钙，从而激活 PKC 或 CaMKII，最终导致 V1RC20 的磷酸化和激活。辣椒素和尼古丁通过刺激各自的受体，导致钙离子流入，从而激活能使 V1RC20 磷酸化的激酶。最后，磷酸化离不开 ATP，因为它提供了激酶用于使蛋白质磷酸化的磷酸基团。因此，ATP 的存在对于激活能使 V1RC20 磷酸化和激活 V1RC20 的激酶至关重要，通过参与激酶介导的磷酸化过程，突出了其作为间接激活剂的作用。