V1RB3激活剂

常见的 V1RB3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、组胺、游离碱 CAS 51-45-6、多巴胺 CAS 51-61-6 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

V1RB3 的化学激活剂可通过不同的信号传导途径产生作用，从而导致该蛋白质的功能激活。福斯可林、异丙肾上腺素、多巴胺、肾上腺素、羟色胺和去甲肾上腺素都有一个共同的作用机制，即与各自的受体结合。腺苷酸环化酶的激活会导致环磷酸腺苷（cAMP）的产生增加，cAMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的次级信使。一旦被激活，PKA 可使细胞内包括 V1RB3 在内的多种底物磷酸化，从而导致其被激活。例如，蕨麻直接刺激腺苷酸环化酶，提供了一种绕过受体介导的激活并直接提高 cAMP 水平的方法。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它通过刺激β-肾上腺素能受体引发类似的反应，从而导致 cAMP 的积累。同样，多巴胺和肾上腺素也分别通过 D1 样受体和 β 肾上腺素能受体发挥作用，提高 cAMP 水平并激活 PKA，进而激活 V1RB3。

组胺和乙酰胆碱的作用机制略有不同，它们通过 G 蛋白偶联受体激活磷脂酶 C。细胞内钙水平的升高可激活各种激酶，使 V1RB3 磷酸化。组胺通过与 H1 受体结合来实现这一目的，而乙酰胆碱则通过毒蕈碱受体来增加细胞内的钙。同样，ATP 和谷氨酸也可分别通过激活 P2X 嘌呤能受体和代谢谷氨酸受体来提高细胞内钙水平。尼古丁（通过与烟碱乙酰胆碱受体结合）和辣椒素（通过与 TRPV1 受体结合）也会导致钙离子涌入，从而激活激酶，使 V1RB3 磷酸化并随后激活。这些不同的化学激活剂通过与特定的受体和信号级联相互作用，都汇聚到 V1RB3 激活这一共同的终点。