V1RA4激活剂
常见的 V1RA4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异搏定 CAS 51-30-9、匹洛卡平 CAS 92-13-7、ZM 241385 CAS 139180-30-6 和沙美特罗 CAS 89365-50-4。
V1RA4 的化学激活剂可通过多种机制启动其作用，主要涉及细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平和蛋白激酶 A（PKA）活性的调节。已知佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶，催化 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的升高会导致 PKA 的激活，PKA 可使各种目标蛋白磷酸化，包括 G 蛋白偶联受体（GPCR），如 V1RA4，从而使其功能激活。同样，合成儿茶酚胺异丙肾上腺素和长效β2-肾上腺素能受体激动剂沙美特罗都能结合并激活β2-肾上腺素能受体，导致 cAMP 生成增加。cAMP 的激增会激活 PKA，进而使 V1RA4 磷酸化，导致其被激活。作为毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂的匹洛卡品和卡巴胆碱也会增加 cAMP 的水平，尽管是通过激活不同的 GPCR，随后激活 PKA 并促进 V1RA4 的磷酸化和激活。
另一方面，ICI 118 551 虽然是 beta-2 肾上腺素能受体的拮抗剂，但也能间接影响 cAMP 水平和 PKA 活性。处于激活状态的 PKA 能够磷酸化并激活 V1RA4。腺苷 A2A 受体拮抗剂 ZM 241385 可调节 cAMP 的产生，从而导致 PKA 的活化和随后 V1RA4 的磷酸化。其他β-肾上腺素能受体激动剂（如特布他林和奥洛德特罗）会增加 cAMP 的产生，从而激活 PKA。活化的 PKA 能够使 V1RA4 磷酸化，从而导致其活化。胆碱能药物 CCh 对毒蕈碱受体的激活也会导致 cAMP 的增加和随后的 PKA 激活，从而通过磷酸化激活 V1RA4。这些化学激活剂的一致主题是 cAMP 和 PKA 在激活 V1RA4 中的核心作用，这表明了细胞信号通路的相互关联性和受体蛋白的复杂调控。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，进而激活PKA。PKA随后磷酸化并激活包括V1RA4在内的G蛋白偶联受体在内的蛋白质，使其功能激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种合成儿茶酚胺，可激活β-肾上腺素能受体，从而增加cAMP的产生并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A的激活可能导致V1RA4的磷酸化并激活。 | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，可激活涉及 cAMP 和 PKA 的下游信号通路，从而导致 V1RA4 的功能激活。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
选择性拮抗腺苷 A2A 受体，从而调节 cAMP 的产生。cAMP 水平的变化会导致 PKA 激活，从而使 V1RA4 等蛋白质磷酸化并激活。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
激活β-肾上腺素能受体，导致 cAMP 增加并激活 PKA。然后，PKA 可使 G 蛋白偶联受体（如 V1RA4）磷酸化并激活。 | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
一种胆碱能药物，可激活毒蕈碱乙酰胆碱受体，导致细胞内钙增加，激活钙依赖性信号通路，从而激活 V1RA4。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
一种 beta-2 肾上腺素能受体激动剂，可增加 cAMP 的产生，导致 PKA 激活。然后，PKA 可使各种蛋白质磷酸化，从而可能导致 V1RA4 的激活。 | ||||||