V1RA激活剂
常见的V1RA激活剂包括但不限于精氨酸加压素（CAS 113-79-1）、L-苯丙氨酸（CAS 63-91-2）、透明质酸（CAS 9004-61- 9、鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐CAS 94825-44-2和A23187 CAS 52665-69-7。
V1RA 激活剂是一种精选的化合物，可直接结合并激活 V1RA 受体，或间接增强其信号传导途径。精氨酸加压素是 V1RA 的天然配体，它与受体结合并触发 Gq 蛋白介导的信号转导，从而导致细胞内钙水平升高，这对受体的血管加压和抗利尿功能至关重要。同样，L-苯丙氨酸可作为一种异构增强剂，增加 V1RA 的配体亲和力，而合成的血管加压素类似物 DDAVP 可更持久地与 V1RA 结合，从而延长 V1RA 的激活时间。GTPγS 和钙离子诱导剂 A23187 分别通过持续的 G 蛋白信号传导和提高细胞内钙间接增强了受体的活性。PIP2 是受体信号通路的固有成分，其水解是 V1RA 激活所启动的信号级联的关键步骤。
此外，血管紧张素 II 和异搏定等化合物通过刺激内源性精氨酸加压素的释放，间接促进了 V1RA 的激活。透明质酸可调节细胞外环境，增强 V1RA 对其配体的反应能力。霍斯科林可提高 cAMP 水平，间接影响 V1RA 的信号通路，霍乱毒素可永久激活 Gs 蛋白，使受体对其天然激素敏感。PMA 通过激活蛋白激酶 C，在下游靶标的磷酸化过程中发挥作用，这些靶标可以调节 V1RA 信号传导，增强受体的功能能力。总之，这些 V1RA 激活剂采用了一系列不同的分子机制，在不直接增加受体表达水平的情况下，错综复杂地增强了受体介导其生理效应的能力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arginine vasopressin | 113-79-1 | sc-507381 | 100 mg | $810.00 | ||
这种多肽激素会与其主要受体 V1RA 结合，并激活 Gq 蛋白通路。这会导致细胞内钙含量增加，从而增强 V1RA 介导的血管收缩和肾脏对水的重吸收。 | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | $112.00 $457.00 $679.00 | 1 | |
作为变构调节剂，可增加V1RA与其天然配体精氨酸加压素的亲和力，从而增强受体和下游信号级联的激活。 | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
可能通过调节细胞外基质的相互作用间接增强 V1RA 的活性，从而可能影响受体的构象并提高其对配体的反应能力。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
一种不可水解的 GTP 类似物，可以不可逆地激活与 V1RA 相耦合的 G 蛋白，从而延长通过受体发出信号的时间。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
促进细胞内钙的增加，这是由 V1RA 激活的信号通路的一部分，从而间接增强受体的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
提高细胞内 cAMP 水平，通过调节 cAMP 和钙介导途径之间的平衡，间接支持 V1RA 信号传导。 | ||||||
Desmopressin | 16679-58-6 | sc-391126 | 1 mg | $135.00 | ||
精氨酸升压素的合成类似物，作用时间更长，可与 V1RA 结合，激活其相关信号通路，从而增强生理反应。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
激活蛋白激酶 C (PKC)，使调节 V1RA 受体敏化和信号传导的底物磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种β-肾上腺素能激动剂，可导致内源性精氨酸升压素的释放，间接增强 V1RA 的激活。 | ||||||