作为一类化学物质,UU12 抑制剂包括一系列通过干扰重要的细胞信号传导途径和过程来抑制蛋白质的化合物。这类药物包括激酶抑制剂(如 Staurosporine),可防止磷酸化,磷酸化是对许多蛋白质功能至关重要的一种修饰。磷酸化抑制可对信号转导和细胞通讯产生广泛影响。硼替佐米(Bortezomib)和 MG132 等蛋白酶体抑制剂会破坏蛋白质的降解,导致折叠错误或受损蛋白质的积累,并可能影响细胞的稳态。此类抑制剂会迫使细胞应对因蛋白质堆积而增加的压力,而这些蛋白质通常都会被破坏。
表观遗传修饰剂(如 Trichostatin A)会改变染色质结构,从而间接抑制依赖于特定基因表达模式的蛋白质。LY294002 和 U0126 分别作为 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路的抑制剂,展示了上游信号事件的中断如何抑制众多下游蛋白的活性。雷帕霉素通过抑制 mTOR 影响蛋白质合成和细胞生长,突出了代谢控制在蛋白质功能中的作用。环己亚胺通过阻止转译伸长来抑制蛋白质的实际生成,展示了一种降低细胞内蛋白质水平的直接方法。这类药物的其他成员包括针对特定细胞应激反应途径的化合物,如 SP600125,它能抑制 JNK 途径,影响参与细胞应激反应和细胞凋亡的蛋白质。HSP90 抑制剂 17-AAG 证明了伴侣介导的蛋白质折叠和稳定对蛋白质正常功能的重要性。最后,Z-VAD-FMK 作为一种 Caspase 抑制剂,展示了防止细胞凋亡如何影响诱导细胞死亡信号或被细胞死亡信号激活的蛋白质的活性。
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