UGT3A1 抑制因子
常见的 UGT3A1 抑制剂包括但不限于菲罗瑞汀 CAS 60-82-2、曲酸 CAS 501-30-4、(±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5、丙磺舒 CAS 57-66-9 和氟康唑 CAS 86386-73-4。
UGT3A1 抑制剂包括各种化合物，它们以不同的方式影响 UGT3A1 的活性。有些化合物直接竞争酶的活性位点，从而阻止与酶的功能密不可分的底物结合。其他抑制剂则通过调节酶活性所需的重要辅助因子或底物的可用性间接发挥作用。例如，干扰辅因子代谢或通过螯合作用螯合辅因子的化合物可显著减少 UGT3A1 所参与的糖基化过程。此外，某些分子对葡萄糖转运体的抑制会导致 UGT3A1 的重要底物--UDP-葡萄糖的缺乏，从而有效降低其糖基化能力。
此外，还有一些抑制剂会通过改变与该酶相关的表达水平或调节途径来影响 UGT3A1 的活性。其中包括调节转录因子的分子，转录因子负责调节解毒酶，从而影响 UGT3A1 的表达。此外，有些化合物会影响葡萄糖醛酸的转运，而葡萄糖醛酸是 UGT3A1 酶活性的最终产物，从而通过反馈机制间接影响该酶的活性。其他抑制剂会与信号通路相互作用，从而导致 UGT3A1 的表达或活性发生变化。例如，抑制炎症途径或调节肝脏特异性代谢过程可降低该酶的表达。某些多酚的存在可能会通过抑制核酸合成来降低 UGT3A1 的表达水平，这是一种更广泛的代谢效应，但仍会影响该酶的活性。此外，激酶抑制剂对磷酸化事件的调节也可能导致酶活性降低，因为磷酸化通常对代谢酶的功能至关重要。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
这种化合物会抑制各种葡萄糖转运体的功能，从而减少 UGT3A1 活性所必需的底物--UDP-葡萄糖的供应。底物供应的减少会导致 UGT3A1 活性的降低。 | ||||||
Kojic acid | 501-30-4 | sc-255228 sc-255228A | 5 g 25 g | $92.00 $173.00 | 1 | |
曲酸是一种二价阳离子螯合剂。通过螯合镁离子，它可能会损害糖基化过程，因为镁是 UGT3A1 酶活性所必需的辅助因子。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
作为葡萄糖醛酸转移酶的竞争性抑制剂，该化合物可通过竞争活性位点抑制 UGT3A1，从而阻止底物的结合。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
丙磺舒抑制多种阴离子转运体和尿酸排泄剂。它可能通过干扰葡萄糖醛酸苷的转运来抑制UGT3A1，而葡萄糖醛酸苷是UGT3A1葡萄糖醛酸化活性的产物。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
通过抑制细胞色素P450酶，氟康唑可以改变肝脏的代谢平衡，这可能会导致UGT3A1的活性降低，这是由于底物竞争或辅因子可用性的改变。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
这种二萜类化合物已知可抑制NF-κB的激活。由于NF-κB可调节解毒酶的表达，穿心莲内酯可通过抑制这种转录因子来下调UGT3A1的表达。 | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
水飞蓟素是一种抗氧化剂，可调节参与解毒的酶。通过改变这些酶的调节，水飞蓟素可导致 UGT3A1 活性降低。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
这种类黄酮可抑制多种酶，并影响葡萄糖醛酸化过程。它可通过直接与酶相互作用或调节相关信号通路来抑制UGT3A1。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以调节各种信号通路，并可能通过直接的酶相互作用或影响相关的代谢通路来抑制 UGT3A1。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
作为多种酶的抑制剂和生物利用度的增强剂，胡椒碱可通过直接与酶相互作用或改变影响UGT3A1功能的肝脏代谢来抑制UGT3A1活性。 | ||||||