UGT2B5 的化学抑制剂可通过各种机制产生抑制作用,主要是通过与酶的活性位点竞争性结合。镁是 UGT2B5 酶活性所必需的辅助因子,当其含量不足时会抑制蛋白质,因为该酶需要充足的镁才能发挥作用。如果没有足够的镁,酶的活性就会降低,导致其功能受到抑制。黄酮类化合物(如橙皮素、槲皮素、柚皮素和山柰醇)通过与天然底物竞争 UGT2B5 的活性位点,起到直接抑制剂的作用。通过与活性位点结合,这些化合物可有效阻止底物进入葡萄糖醛酸化过程,而葡萄糖醛酸化过程对各种内源性和外源性化合物的代谢和清除至关重要。
其他黄酮类化合物,包括杨梅素、黄芩素、染料木素、生物黄酮 A、芹菜素、木犀草素和菊黄素,也同样通过占据 UGT2B5 的活性位点而对其产生抑制作用。这些抑制剂与 UGT2B5 活性位点的结构亲和性使它们能够竞争性结合,从而阻止酶催化葡萄糖醛酸与亲脂底物的结合。这种结合不仅阻碍了 UGT2B5 促成的葡萄糖醛酸化反应,而且还确保该酶无法与其预期底物相互作用。这些化学结构多种多样,但它们都能抑制 UGT2B5,这突出表明了该酶活性位点的特异性,以及它容易受到能模仿其天然底物的形状和化学性质的分子的抑制。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(±)-Hesperetin | 520-33-2 | sc-202647 | 1 g | $46.00 | 4 | |
橙皮甙通过与发生葡萄糖醛酸化反应的活性位点竞争性结合,阻止底物进入,从而抑制 UGT2B5。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素通过与 UGT2B5 的活性位点结合直接抑制 UGT2B5,从而阻断该酶天然底物的葡萄糖醛酸化过程。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
柚皮苷通过占据活性位点抑制 UGT2B5,从而阻碍该酶催化底物葡萄糖醛酸化的能力。 | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
山奈酚是 UGT2B5 的竞争性抑制剂,能与酶的活性位点结合,阻止内源性底物的附着。 | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
杨梅素可以通过直接与 UGT2B5 的活性位点相互作用来抑制 UGT2B5,从而阻碍葡萄糖醛酸化过程。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
黄芩素通过竞争性结合 UGT2B5 的活性位点抑制其催化活性,而活性位点对葡萄糖醛酸化反应至关重要。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素直接与 UGT2B5 的活性位点相互作用,抑制其将葡萄糖醛酸转移到亲脂分子的能力。 | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
Biochanin A 与 UGT2B5 的活性位点结合,通过抑制酶与其底物的相互作用来阻碍葡萄糖醛酸化过程。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
芹菜素通过直接与酶的活性位点结合来抑制 UGT2B5,从而阻止该酶天然底物的葡萄糖醛酸化。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
木犀草素是 UGT2B5 的抑制剂,它与 UGT2B5 的活性位点相互作用,阻止了葡萄糖醛酸化反应的催化。 |