Date published: 2025-10-10

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UBB激活剂

常见的 UBB 激活剂包括但不限于硼替佐米(CAS 179324-69-7)、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO](CAS 133407 -82-6、格尔德霉素 CAS 30562-34-6、过氧化氢 CAS 7722-84-1 和三氧化二砷 CAS 1327-53-3。

泛素 B(UBB)激活剂如果作为一类化学物质存在,将是专门针对泛素 B(UBB)蛋白并提高其活性的化合物。UBB 是为泛素编码的几个基因之一,泛素是一种重要的蛋白质,负责标记其他蛋白质的各种细胞命运,包括蛋白酶体降解、细胞贩运和信号通路调节。泛素-蛋白酶体系统是细胞功能的一个关键调节器,它能维持蛋白质的平衡并调节蛋白质的周转。因此,泛素-蛋白酶体系统的激活剂会增强其表达或标记蛋白质的效率。这些激活剂可能通过促进 UBB 基因的转录、稳定 UBB mRNA、促进翻译过程或稳定泛素蛋白本身来发挥作用,从而增加细胞中的泛素池总量。它们还可以通过激活负责泛素连接的酶--E1 激活酶、E2 连接酶和 E3 连接酶--来提高蛋白质泛素化的速度。

鉴于蛋白质调控和泛素化过程的复杂性,UBB 激活剂的设计和研究需要一种细致入微的方法。研究人员可能会从体外研究入手,筛选能提高 UBB 或泛素化底物水平的化合物。一旦确定了潜在的激活剂化合物,就有必要进行详细的生化测定,以确定激活的性质--化合物是否直接与 UBB 基因、其 mRNA、泛素蛋白或相关泛素化酶相互作用。结构生物学方法,如 X 射线晶体学或核磁共振(NMR)光谱学,可用于深入了解 UBB 激活剂与其靶标之间的分子相互作用。这种了解将有助于改进这些化合物,提高其特异性和效力。此外,对 UBB 激活剂的研究还包括仔细的细胞试验,以确定泛素活性增强对整个蛋白质周转的影响,以及细胞为应对泛素水平的改变而可能采用的反馈机制。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

作为一种蛋白酶体抑制剂,它可能会导致需要降解的蛋白质堆积,从而增加对泛素的需求。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

这种蛋白酶体抑制剂可能会造成与硼替佐米类似的效果,有可能上调泛素的表达以应对蛋白酶体抑制。

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

由于需要降解折叠错误的蛋白质,热休克反应可导致泛素的表达增加。

Hydrogen Peroxide

7722-84-1sc-203336
sc-203336A
sc-203336B
100 ml
500 ml
3.8 L
$30.00
$60.00
$93.00
27
(1)

氧化应激会损伤蛋白质,这可能会引发用于蛋白质质量控制的泛素表达增加。

Arsenic(III) oxide

1327-53-3sc-210837
sc-210837A
250 g
1 kg
$87.00
$224.00
(0)

接触砷会诱发细胞应激,可能导致清除受损蛋白质时对泛素的需求增加。

Cadmium chloride, anhydrous

10108-64-2sc-252533
sc-252533A
sc-252533B
10 g
50 g
500 g
$55.00
$179.00
$345.00
1
(1)

作为一种重金属应激源,镉可导致蛋白质错误折叠,并上调泛素以降解受损蛋白质。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

这种化合物会诱发 ER 应激,导致未折叠蛋白反应,这可能涉及 UPS 的上调。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

它能诱导内质网(ER)应激,并能增强参与ER相关降解(ERAD)的蛋白质(包括泛素)的表达。

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

通过抑制溶酶体功能,它可能会导致细胞压力和对泛素介导的蛋白酶体降解的需求增加。