Trypsin-3激活剂

常见的胰蛋白酶-3 激活剂包括联苯胺 CAS 618-39-3、1,10-菲罗啉 CAS 66-71-7、大豆胰蛋白酶抑制剂 CAS 9035-81-8、无水氯化钙 CAS 10043-52-4 和肝素 CAS 9005-49-6。

胰蛋白酶-3 的化学激活剂包括多种化合物，它们通过不同的机制增强酶的活性。苯甲脒作为一种竞争性抑制剂，通过与胰蛋白酶-3 的活性位点结合，矛盾地稳定了胰蛋白酶-3 的活化形式。这种相互作用可提高酶对底物蛋白质的活性。同样，Nα-苯甲酰基-DL-精氨酸作为一种底物模拟物，可与胰蛋白酶-3 的活性位点结合，诱导构象变化，从而提高酶的催化效率并增加其底物周转率。乙醇的作用略微间接；通过沉淀蛋白质并改变其溶解度，乙醇可以浓缩胰蛋白酶-3 及其底物，从而促进酶与底物之间更频繁的相互作用，进而提高胰蛋白酶-3 的活性。此外，1,10-菲罗啉还能螯合可能降解胰蛋白酶-3 的金属蛋白酶所需的金属离子，从而保护胰蛋白酶-3 免于失活，间接保持其活性状态。

此外，大豆胰蛋白酶抑制剂等化合物最初会抑制胰蛋白酶-3，但在某些条件下会使酶稳定在活性构象中，从而间接提高其活性。二硫苏糖醇（DTT）可通过减少酶或其酶原形式中的二硫键来促进胰蛋白酶-3 的活性，从而导致活化或阻止非活性二聚体的形成。氯化钙通过与酶结合并诱导构象变化以稳定活性位点，从而增强胰蛋白酶-3 的活性。肝素与胰蛋白酶-3 相互作用，可诱导构象变化，从而激活催化位点，增强酶的蛋白水解功能。二甲基亚砜（DMSO）可激活胰蛋白酶-3，其构象变化可暴露其活性位点或改变底物特异性。同样，甘氨酸和精氨酸等氨基酸的存在可分别影响胰蛋白酶-3 周围的水合壳或导致酶的异构激活，从而改善其与底物的相互作用并增强其酶活性。最后，胰腺分泌胰蛋白酶抑制剂（PSTI）在亚抑制浓度下可与胰蛋白酶-3 结合，稳定其活性构象，从而提高酶活性。