TRPV4激活剂
常见的TRPV4激活剂包括但不限于5',6'-环氧二十碳三烯酸（CAS 87173-80-6）、4α-Phorbol 12,13-didecanoate（CAS 27536 -56-7、GSK1016790A CAS 942206-85-1、钌红 CAS 11103-72-3和透明质酸 CAS 9004-61-9。
TRPV4激活剂包括合成化合物和天然物质，它们共同作用于TRPV4离子通道的表达。这类激活剂通过不同的机制发挥作用，但都具有增强TRPV4功能活性的能力。许多TRPV4激活剂作为直接通道激动剂，在结合后打开TRPV4通道，引发细胞钙离子涌入。这触发下游钙信号传导事件，导致CREB和ATF等转录因子的磷酸化并改变其活性。这些蛋白质与cAMP和钙响应启动子元件的结合会增强TRPV4基因的转录。在其他情况下，激活剂可能会通过调节上游激酶（如PKC）和钙依赖性途径（参与TRPV4的转录控制）来发挥间接作用。
无论其精确机制如何，TRPV4激活剂的一个关键属性都是通过TRPV4通道调节细胞钙信号。这既可以敏锐地刺激TRPV4突触或生理功能，也可以通过钙敏感基因调控网络，长期增加TRPV4的转录水平。对各种激活剂的研究，让我们对刺激TRPV4活性的各种方法有了深入的了解，但始终证明了细胞内和细胞外钙信号在控制TRPV4基因转录中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
5′,6′-Epoxyeicosatrienoic acid | 87173-80-6 | sc-221066A sc-221066 sc-221066B sc-221066C | 25 µg 50 µg 100 µg 500 µg | $55.00 $100.00 $175.00 $551.00 | 4 | |
5',6'-环氧二十碳三烯酸是一种强效的 TRPV4 激活剂，因其通过特定通道相互作用调节钙离子流入而闻名。这种化合物能增强机械敏感性，并在细胞信号通路中发挥重要作用。其独特的环氧化物结构有利于快速反应动力学，促进 TRPV4 通道的构象变化。此外，它还能影响脂膜动力学，从而影响通道激活和下游生理反应。 | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
4α-phorbol 12,13-didecanoate 是一种选择性 TRPV4 激活剂，可参与独特的分子相互作用，促进钙离子通过通道流入。其独特的辛醇酯结构可与 TRPV4 受体有效结合，引发构象转变，从而增强通道活性。这种化合物还能影响细胞的机械传导途径，调节对机械刺激的反应，改变膜流动性，从而影响通道动力学和信号级联。 | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GSK1016790A 是一种强效 TRPV4 激活剂，其特点是能够诱导 TRPV4 通道发生特定的构象变化，从而促进钙离子的进入。其独特的化学结构可实现选择性结合，增强通道对刺激的反应能力。这种化合物还能调节细胞信号通路，影响离子平衡和细胞兴奋性。此外，它还能改变膜特性，影响 TRPV4 介导的反应的整体动态。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
钌红（Ruthenium red）是一种非选择性TRP通道阻断剂，急性使用时可能会通过消除强直性通道抑制或破坏钙离子信号稳态机制，导致TRPV4表达的补偿性上调。 | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
透明质酸作为天然激动剂激活TRPV4。这触发Ca2+依赖性信号传导，导致磷酸化增加，并分别将CREB和AP-1结合到TRPV4启动子中的CRE/TRE位点，从而刺激基因转录。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺与 H1 受体结合，刺激 PLC/IP3/DAG 信号传导，提高细胞内 Ca2+。由此产生的 Ca2+ 依赖性转录途径可改变由 CRE/TRE/Egr 元件结合蛋白调控的 TRPV4 基因转录。 | ||||||
5-Isopropyl-2-methylphenol | 499-75-2 | sc-357863 sc-357863A sc-357863B | 25 g 100 g 500 g | $56.00 $152.00 $435.00 | 1 | |
5-异丙基-2-甲基苯酚可能作用于TRPV4，诱导Ca2+信号和下游激酶通路，后者已知可磷酸化并激活CREB/ATF转录调节因子，从而影响TRPV4基因的表达。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
(±)-薄荷醇可以直接门控 TRPV4 通道，从而启动 Ca2+ 依赖性信号事件，改变调节 TRPV4 基因转录的转录因子的活性。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-雌二醇可能通过与ERα/β受体结合上调TRPV4，ERα/β受体招募辅激活剂，辅激活剂改变TRPV4启动子的染色质结构，从而提高转录物的活性。 | ||||||