TRPM5激活剂

常见的 TRPM5 激活剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、安赛蜜钾 CAS 55589-62-3 和奎宁 CAS 130-95-0。

TRPM5 激活剂属于一类能增强瞬态受体电位阳离子通道 M 亚家族成员 5（TRPM5）功能的化合物。TRPM5 是一种非选择性钙激活阳离子通道，参与味觉信号（尤其是甜味、鲜味和苦味）的传导，并参与热敏和化学感应途径。众所周知，G 蛋白偶联受体被各自的配体激活后，钙离子会在体内升高，从而激活该通道。TRPM5 激活剂通过促进通道活性发挥作用，从而可能影响 TRPM5 所参与的信号传导途径。

TRPM5 激活剂的确切作用机制可能多种多样。有些可能直接与通道相互作用，改变其构象，从而增加其对钙离子的敏感性，或使通道稳定在开放状态，从而增强钠等阳离子的内向电流，使细胞去极化。这可能会导致 TRPM5 参与的信号转导过程放大。其他激活剂可能会通过增加细胞内的钙含量间接增强 TRPM5 的活性，从而促进通道的激活。除了这些机制外，一些化合物可能会通过与通道的脂膜环境相互作用，或通过影响通道的磷酸化状态来调节 TRPM5 的活性，从而影响其活性。