Trimethyl Histone H3激活剂

常见的三甲基组蛋白H3激活剂包括但不限于丁酸钠CAS 156-54-7、曲古抑菌素A CAS 58880-19-6、丙戊酸 酸 CAS 99-66-1、莫西他诺特 CAS 726169-73-9 和琥珀酰基苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9。

三甲基组蛋白 H3 激活剂是一类可以调节组蛋白 H3 甲基化状态的化学物质，组蛋白 H3 在真核细胞染色质的结构组织中起着至关重要的作用。组蛋白 H3 可通过添加甲基对各种赖氨酸残基进行翻译后修饰，其中赖氨酸 4（H3K4me3）、赖氨酸 9（H3K9me3）或赖氨酸 27（H3K27me3）的三甲基化对染色质结构和基因表达具有不同的影响。

作为激活剂的化学物质并不直接激活组蛋白 H3，即传统意义上的诱导蛋白质构象变化从而提高活性。相反，这些分子通常通过抑制去除甲基的酶来发挥作用，这种酶被称为组蛋白去甲基化酶。通过阻止组蛋白 H3 的去甲基化，这些激活剂能有效维持或增加特定赖氨酸残基的三甲基化水平。这可能会导致染色质紧密度发生变化，进而影响基因表达，具体影响方式取决于甲基化的部位，是促进更开放、转录更活跃的染色质状态，还是更紧密、抑制性更强的染色质状态。间接激活剂还可能增加组蛋白甲基转移酶的表达，这种酶负责在组蛋白 H3 上添加甲基，从而促进三甲基化的增加。另外，它们还可能影响甲基转移酶使用的甲基供体分子 S-腺苷蛋氨酸（SAM）的水平，从而影响甲基化反应。