Top1激活剂

常见的 Top1 激活剂包括但不限于喜树碱 CAS 7689-03-4、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0、多柔比星 CAS 23214-92-8、埃利霉素 CAS 519-23-3 和小檗碱 CAS 2086-83-1。

Top1 或 DNA 拓扑异构酶 I 是真核生物细胞机制中的一种关键酶。它在 DNA 转录、复制和修复过程中发挥着不可或缺的作用，在 DNA 螺旋上产生瞬时单链断裂，使这些重要过程中形成的超螺旋得以必要的松弛。Top1 的活性确保了 DNA 双螺旋能够正确地展开和重新缠绕，从而在细胞分裂和细胞应激反应过程中保持遗传信息的完整性。Top1 表达的精确调控对维持基因组稳定性至关重要，因为 Top1 的过度表达和缺乏都会导致基因组不稳定和细胞功能的改变。鉴于 Top1 在维持 DNA 完整性方面的核心作用，它的表达是一个受到严格调控的过程，会受到细胞内外无数信号的影响，包括暴露于特定的化学物质。

已发现某些化合物可能会诱导 Top1 的表达。这些激活剂通常会与细胞 DNA 相互作用，或影响 DNA 损伤反应机制，从而导致 Top1 的生成激增。例如，与 DNA 发生插层作用的化合物（如鞣花碱）会破坏 DNA 的正常拓扑状态，从而刺激细胞增加 Top1 的表达以抵消这些变化。同样，抑制相关酶的药物（如拓扑异构酶 II 抑制剂）可能会导致 Top1 水平的补偿性上升，因为细胞试图维持拓扑异构酶活性的平衡。这种化学作用证明了细胞反应的动态性质，凸显了支配蛋白质表达的反馈和调控机制的复杂网络。通过了解这些化合物与 Top1 表达之间的关系，研究人员将继续揭示细胞适应性和基因组保真度维持的复杂网络。