Date published: 2025-9-11

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TNFa-IP 8激活剂

常见的TNFa-IP 8激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、毛喉素CAS 66575-29-9、异烟肼CAS 56092 -82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8和Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。

TNFα-IP8 的化学激活剂利用多种细胞内信号通路来增强该蛋白在细胞内的功能。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可直接与蛋白激酶 C(PKC)相互作用并激活该蛋白激酶 C,PKC 在增强 TNFα-IP8 活性的信号机制中起着关键作用。PKC 激活可导致一系列下游事件,从而增强这种蛋白质的活性。同样,佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平,间接刺激蛋白激酶 A(PKA),然后使各种底物磷酸化,包括参与激活 TNFα-IP8 信号途径的底物。异诺霉素通过其作为钙离子诱导剂的作用增加细胞内钙,进而激活钙敏感途径,随后促进 TNFα-IP8 的激活。在一个相关的机制中,Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA)来破坏钙稳态,从而通过细胞膜钙水平的升高间接刺激 TNFα-IP8。

其他化学激活剂通过不同但相互关联的途径发挥作用。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是 PKC 的抑制剂,但在某些条件下可激活特定的 PKC 同工酶,从而有可能促进 TNFα-IP8 的激活。芬戈莫德(FTY720)作用于鞘氨醇-1-磷酸受体,影响调节 TNFα-IP8 的信号通路。过氧化氢作为一种活性氧,可引发多种细胞信号传导事件,包括激活激酶和转录因子,从而促进 TNFα-IP8 的活性。Anisomycin 可刺激应激活化蛋白激酶,如 JNK,从而导致 TNFα-IP8 的活化。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶的抑制剂,它们会导致信号通路中的磷酸化增加,从而促进 TNFα-IP8 的活化。最后,Brefeldin A 和 A23187 分别通过破坏高尔基体和促进钙离子流入,可触发信号级联,最终导致 TNFα-IP8 的功能性激活。

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