TMPRSS11B激活剂
常见的TMPRSS11B激活剂包括但不限于苄脒（Benzamidine CAS 618-39-3）、甲磺酸卡莫司他（Camostat mesylate CAS 59721-29-8）、甲磺酸加贝酯（Gabexate mes CAS 56974-61-9、抑肽酶CAS 9087-70-1和硫酸半胱氨酸蛋白酶抑制剂CAS 55123-66-5。
TMPRSS11B 激活剂是一种能特异性提高跨膜丝氨酸蛋白酶 11B （TMPRSS11B）活性的化合物。这种酶属于较大的丝氨酸蛋白酶家族，其特点是丝氨酸残基在酶的催化活性中起关键作用。TMPRSS11B 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶，这意味着它只有一个跨膜结构域将其固定在细胞膜上，而大部分蛋白质，包括活性位点，都位于细胞外。与其他丝氨酸蛋白酶一样，TMPRSS11B 的结构包括一个由氨基酸组成的催化三元组--通常是丝氨酸、组氨酸和天冬氨酸--这对其蛋白水解功能至关重要，该功能涉及裂解蛋白质中的肽键。因此，TMPRSS11B 的活化剂应该是能够增强该酶与天然底物的相互作用或催化效率，同时又不会对其结构造成永久性改变的分子。
特定分子可通过各种机制激活 TMPRSS11B。一些激活剂可能会与异构位点结合，而异构位点与活性位点不同，它们会诱导构象变化，从而增加活性位点对底物的可及性。其他激活剂则可能直接与活性位点相互作用，促进催化三元组与底物更有利的排列，或在催化过程中稳定过渡态。由于 TMPRSS11B 是一种膜结合酶，活化剂还可能影响酶在细胞膜内的定位或分布，从而可能影响其与底物的相互作用。值得注意的是，TMPRSS11B 的活性也可能受内源性因素的调控，而激活剂可以模拟或增强这些天然调控机制。研究和开发 TMPRSS11B 激活剂的基础是详细了解该酶的结构、功能及其参与的生化途径。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
苯甲脒是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的可逆抑制剂。通过抑制竞争蛋白酶，联苯胺可减少 TMPRSS11B 附近的蛋白水解，从而间接增强其蛋白水解活性。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
甲磺酸卡莫司他是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，在较低浓度下可选择性地抑制TMPRSS11B的竞争蛋白酶，从而间接增加TMPRSS11B的功能活性。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
甲磺酸加贝酯通过抑制包括丝氨酸蛋白酶在内的多种酶发挥抗凝血作用。它能够通过防止这些酶的抑制或降解间接增强TMPRSS11B的活性。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin 是一种蛋白酶抑制剂，它可以保护 TMPRSS11B 免受自催化降解，并抑制蛋白酶网络中的竞争蛋白酶，从而间接提高 TMPRSS11B 的活性。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶的可逆抑制剂。通过选择性地抑制 TMPRSS11B 以外的蛋白酶，它可以间接提高其蛋白酶活性。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64 是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。通过抑制半胱氨酸蛋白酶，E64 可以减少对底物的竞争，从而间接提高 TMPRSS11B 的活性。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
PMSF 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，可保护 TMPRSS11B 免受其他丝氨酸蛋白酶的降解，从而提高其活性。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
大豆胰蛋白酶抑制剂常用于抑制胰蛋白酶和相关蛋白酶，可通过阻止底物降解间接增强 TMPRSS11B 的活性。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
Chymostatin 是一种糜蛋白酶抑制剂，可通过抑制底物特异性重叠的蛋白酶间接增强 TMPRSS11B 的活性。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，它可以通过选择性抑制其他丝氨酸蛋白酶间接提高 TMPRSS11B 的活性，从而减少对底物的竞争。 | ||||||