TMEM249 抑制因子

常见的TMEM249抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、沃特曼宁CAS 19545-26-7、 LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6和PD 98059 CAS 167869-21-8。

TMEM249 的化学抑制剂可选择性地阻断对 TMEM249 发挥作用至关重要的酶的活性，从而通过各种分子信号途径调节该蛋白质的活性。双吲哚马来酰亚胺 I 以其抑制蛋白激酶 C（PKC）的能力而闻名，它可以减少 TMEM249 的磷酸化，从而假定它是 PKC 的底物。同样，Wortmannin 和 LY294002 都是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的抑制剂，它们可以通过破坏 PI3K/AKT 通路来抑制 TMEM249，而 PI3K/AKT 通路可能是 TMEM249 调控不可或缺的部分。此外，SB203580 和 PD98059 针对的是 MAP 激酶通路中的不同激酶；SB203580 可抑制 p38 MAP 激酶，而 PD98059 可抑制 ERK 上游的 MEK1/2。如果 TMEM249 是通过 p38 MAPK 或 MEK/ERK 通路调节的，那么这些抑制剂将阻碍该通路对 TMEM249 的影响。

此外，SP600125 能特异性抑制 c-Jun N 端激酶（JNK），如果 JNK 信号对 TMEM249 的活性至关重要，那么它也能抑制 TMEM249。另一种 MEK 抑制剂 U0126 可通过阻断 MEK/ERK 通路抑制 TMEM249。如果 TMEM249 的磷酸化和随后的活性需要 Src 家族激酶，则以 Src 家族酪氨酸激酶为靶点的 PP2 可抑制 TMEM249。如果 TMEM249 介导的过程需要 ROCK 活性，Rho 相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂 Y-27632 也能抑制 TMEM249。表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂吉非替尼（Gefitinib）可以通过阻碍 EGFR 信号转导来抑制 TMEM249。最后，如果 TMEM249 参与了 mTOR 调节的途径，mTOR 抑制剂雷帕霉素可抑制 TMEM249 的活性，而细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 抑制剂 Palbociclib 可抑制 TMEM249，如果 TMEM249 在细胞周期中受到这些激酶的调节。