TMEM223激活剂

常见的 TMEM223 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

TMEM223 的化学激活剂可参与各种细胞机制以增强其活性。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，而腺苷酸环化酶又会提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的增加可以激活蛋白激酶 A（PKA），这种激酶可以使包括 TMEM223 在内的多种底物磷酸化。这种磷酸化事件可导致 TMEM223 的功能性活化。同样，已知 PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，这是另一种在磷酸化信号通路中发挥关键作用的激酶。PKC 的活化可导致 TMEM223 磷酸化，从而促进其活性状态。异诺霉素和 A23187 都是钙离子促进剂，能有效提高细胞内的钙浓度。钙离子浓度升高可激活钙依赖性激酶，使 TMEM223 磷酸化并活化。

过氧化氢是一种活性氧，可启动信号转导途径，导致蛋白质（包括 TMEM223）磷酸化。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，后者也参与磷酸化级联，从而激活 TMEM223。芬戈莫德与鞘氨醇-1-磷酸受体相互作用，可触发下游激酶级联；这些级联可通过磷酸化事件导致 TMEM223 被激活。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶的抑制剂，通常能逆转磷酸化。通过抑制这些磷酸酶，TMEM223 保持磷酸化，从而处于激活状态。此外，双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂，但它能改变信号传导途径，从而使其他激酶代偿并使 TMEM223 磷酸化，导致活化。最后，Thapsigargin 和 Brefeldin A 可分别破坏钙稳态和高尔基体功能，从而影响信号通路和激酶活性，最终导致 TMEM223 激活。这些干扰产生的次生效应可增强 TMEM223 的磷酸化和活化。