TMEM218激活剂
常见的 TMEM218 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、伐地那非 CAS 224785-90-4 和阿那格雷。
TMEM218 包括多种能影响细胞内环核苷酸水平的化合物。福斯可林因能够直接刺激腺苷酸环化酶而闻名，它能提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）。作为 cAMP 依赖性信号通路的一部分，cAMP 的升高可激活 TMEM218。同样，β-肾上腺素能受体激动剂异丙肾上腺素也会引发级联反应，导致细胞内 cAMP 增加。cAMP 的增加可通过相同的 cAMP 依赖性机制激活 TMEM218。另一种化合物 IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，它能阻止 cAMP 和 cGMP 的降解，从而提高这些信号分子的水平，进而激活 TMEM218。
在此基础上，磷酸二酯酶选择性抑制剂（如伐地那非和西地那非，它们对 cGMP 特异性 5 型磷酸二酯酶（PDE5）更具特异性）可导致 cGMP 的积累。这种积累虽然主要影响 cGMP 依赖性途径，但由于细胞内的交叉调节和反馈机制，也会对 cAMP 水平产生影响，从而激活 TMEM218。阿那格雷（Anagrelide）和西洛他唑（Cilostazol）都是磷酸二酯酶 3 (PDE3) 的抑制剂，可通过阻止其分解来提高 cAMP。这种增强的 cAMP 信号可激活 TMEM218。此外，PDE4 的选择性抑制剂罗利普仑（Rolipram）可提高细胞内的 cAMP 水平，进而通过 cAMP 介导的途径激活 TMEM218。扎普瑞那司（Zaprinast）可抑制 PDE5，并在较小程度上抑制 PDE6，从而增加 cGMP 和 cAMP，为激活 TMEM218 提供了另一条化学途径。米力农（Milrinone）和依诺昔蒙（Enoximone）都是选择性的 PDE3 抑制剂，它们的作用类似，都能提高 cAMP 水平，从而激活 TMEM218。最后，茶碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可导致 cAMP 和 cGMP 水平升高，从而激活 TMEM218。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，增加环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而通过促进 cAMP 依赖性信号通路激活 TMEM218。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是 beta 肾上腺素能受体的激动剂，可导致细胞内 cAMP 增加，从而通过 cAMP 依赖性途径激活 TMEM218。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，可阻止 cAMP 和 cGMP 的分解，从而可能通过细胞内 cAMP 水平的升高激活 TMEM218。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非是一种 cGMP 特异性 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂，可提高 cGMP 水平，从而通过 cGMP 依赖性途径激活 TMEM218。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)，PDE3 通过阻止 cAMP 分解来增加 cAMP，从而可能导致通过 cAMP 介导的信号激活 TMEM218。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
西洛他唑是另一种 PDE3 抑制剂，可提高 cAMP 水平，从而通过 cAMP 依赖性信号级联激活 TMEM218。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性的 PDE4 抑制剂，它可以提高细胞内的 cAMP，并通过依赖 cAMP 的途径激活 TMEM218。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制 PDE5，并在较小程度上抑制 PDE6，从而可能增加 cGMP 和 cAMP，这可能导致 TMEM218 通过 cGMP 或 cAMP 信号被激活。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农选择性地抑制 PDE3，PDE3 可提高 cAMP 水平，从而通过 cAMP 依赖性途径激活 TMEM218。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
茶碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可导致cAMP和cGMP增加，从而可能通过这些核苷酸信号通路激活TMEM218。 | ||||||