TMEM214激活剂
常见的 TMEM214 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。
TMEM214 的化学激活剂可启动多种细胞内信号通路，导致其磷酸化和随后的激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，PKC 是已知通过磷酸化修饰蛋白质的酶家族。当引入 PMA 时，PKC 被激活并能直接磷酸化 TMEM214。佛司可林通过增加细胞内 cAMP 的浓度，激活 PKA，从而使 TMEM214 靶向磷酸化。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙含量，从而激活一系列能使 TMEM214 磷酸化的钙敏感激酶。同样，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵导致细胞膜钙增加，进而激活可使 TMEM214 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。
其他化学激活剂包括冈田酸和萼氨醇 A，这两种物质都能抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A。这种抑制可防止蛋白质去磷酸化，使 TMEM214 保持磷酸化状态。Anisomycin 会激活应激活化蛋白激酶，如 JNK 和 p38 MAPK，从而使 TMEM214 磷酸化。过氧化氢可启动包括 MAPKs 在内的信号通路，导致 TMEM214 磷酸化。1-磷酸肾上腺素与 G 蛋白偶联受体结合，可导致下游信号级联使 TMEM214 磷酸化。表皮生长因子（EGF）通过其受体表皮生长因子受体（EGFR）启动一系列信号事件，激活激酶，进而靶向 TMEM214。最后，Staurosporine 尽管是一种激酶抑制剂，但在一定浓度下可导致多种激酶被激活，从而导致 TMEM214 磷酸化，而 PKC 的特异性抑制剂 Bisindolylmaleimide I 也可在特定条件下激活激酶，从而导致 TMEM214 磷酸化。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA激活蛋白激酶C（PKC），后者已知可磷酸化多种蛋白质。鉴于TMEM214与膜的关联，在PMA激活下，PKC可能会磷酸化并激活TMEM214，作为信号级联的一部分。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平。升高的cAMP激活PKA（cAMP依赖性蛋白激酶），后者可能磷酸化TMEM214作为其一系列底物的一部分，从而导致TMEM214激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙含量。钙离子浓度升高可激活钙敏感信号蛋白，使 TMEM214 磷酸化，从而激活 TMEM214。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
这种化合物抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A。抑制这些磷酸酶会导致细胞内磷酸化蛋白的积累。这种环境有利于TMEM214的磷酸化状态，从而保持其活性形式。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与奥卡酸类似，Calyculin A也是PP1和PP2A的强效抑制剂，可增加细胞内的磷酸化水平。这有助于激活TMEM214，使其保持磷酸化状态，从而保持活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素可激活应激激活蛋白激酶，如JNK和p38 MAPK。这些激酶负责磷酸化特定蛋白。TMEM214是一种跨膜蛋白，可能是这些激酶的作用靶点，通过磷酸化激活。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
过氧化氢作为一种氧化剂，可以激活多种细胞内信号通路，包括MAPKs，后者反过来可以磷酸化并激活TMEM214，作为细胞对氧化应激反应的一部分。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin抑制SERCA泵，导致细胞质钙水平升高。这种升高可以激活钙依赖性蛋白激酶，进而磷酸化并激活TMEM214。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
鞘氨醇-1-磷酸与其G蛋白偶联受体结合，启动下游信号级联，通常涉及跨膜蛋白的磷酸化。这种机制可以磷酸化并激活TMEM214。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
虽然通常用作激酶抑制剂，但司他夫定在一定浓度下也可以非选择性地激活激酶。这种广谱活性可以导致TMEM214的磷酸化并激活，这是其对细胞激酶的非特异性作用的一部分。 | ||||||