Date published: 2025-9-11

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TMEM177激活剂

常见的TMEM177激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、离子霉素(CAS 56092-82-1)、PMA(CAS 16 561-29-8、(±)-S-亚硝基-N-乙酰青霉胺 CAS 79032-48-7和过氧化氢 CAS 7722-84-1。

TMEM177 的化学激活剂包括多种影响不同细胞信号通路的化合物。佛司可林就是这样一种激活剂,它通过刺激腺苷酸环化酶发挥作用,进而提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平。cAMP 水平的升高会导致蛋白激酶 A(PKA)的激活,这种激酶可以使 TMEM177 磷酸化,从而激活 TMEM177,使其成为 cAMP 信号通路的一部分。同样,异诺霉素作为一种钙离子诱导剂可提高细胞内的钙含量。钙离子的激增可激活钙调蛋白依赖性激酶,众所周知,钙调蛋白依赖性激酶可使包括 TMEM177 在内的各种蛋白质磷酸化,从而将其纳入钙依赖性信号途径。

另一方面,光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)与蛋白激酶 C(PKC)结合,激活后会使一系列蛋白质磷酸化。PKC 介导的磷酸化可将 TMEM177 包括在内,使其融入 PKC 相关的信号传导中。过氧化氢作为一种活性氧,可激活丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs),从而使 TMEM177 对氧化信号做出磷酸化反应。正钒酸钠通过抑制酪氨酸磷酸酶,也可使 TMEM177 保持磷酸化状态,而冈田酸(一种蛋白磷酸酶抑制剂)可增强 TMEM177 的磷酸化状态,导致其持续活化。此外, Anisomycin 还能激活 JNK 等应激激活蛋白激酶,它们可能会磷酸化 TMEM177,从而激活 TMEM177,作为细胞应激反应的一部分。这些化学物质表明,TMEM177 可通过不同的分子机制被激活,每种机制都与不同的信号通路和细胞过程有关。

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