TMEM166激活剂

常见的 TMEM166 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8、氯喹 CAS 54-05-7 和精胺 CAS 124-20-9。

TMEM166 激活剂是一组种类繁多的化学物质，它们通过操纵自噬信号级联的各种成分来间接增强 TMEM166 的自噬功能。福斯可林、雷帕霉素、托林 1 和水杨酸盐等化合物分别通过调节 cAMP、mTOR 和 AMPK 等细胞内信号通路来发挥其作用，这些通路对自噬的启动和进展至关重要。佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，可能导致与 TMEM166 相互作用的底物发生磷酸化，从而增强其在自噬中的作用。雷帕霉素和托林 1 是自噬的负调控因子 mTOR 的抑制剂，可通过增加自噬体的形成来促进 TMEM166 的活性。水杨酸盐通过激活 AMPK，也可以刺激自噬途径，从而增强 TMEM166 在自噬体组装中的功能。

氯喹和维拉帕米等其他激活剂会影响自噬的后期阶段，其中氯喹会抑制自噬体和溶酶体的融合，导致自噬体的积累，从而使 TMEM166 的活性更加明显。维拉帕米的钙通道阻断特性与自噬诱导有关，这同样会放大 TMEM166 的作用。精胺、卡马西平、烟酰胺和不依赖于 mTOR 的自噬诱导剂特雷哈罗糖都能通过各种机制（如抑制乙酰基）增强 TMEM166 的自噬功能。