Date published: 2025-9-12

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TMEM151A激活剂

常见的 TMEM151A 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin、游离酸 CAS 56092-81-0、1,2-二辛酰-正甘油 CAS 60514-48-9 和 A23187 CAS 52665-69-7。

TMEM151A 可以启动一连串细胞内事件,导致蛋白质的功能激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是蛋白激酶 C(PKC)的一种强效激活剂,可使 TMEM151A 磷酸化,这是激活该蛋白的一个必要过程。佛司可林通过提高细胞内的 cAMP 水平间接激活蛋白激酶 A(PKA),后者是另一种能使 TMEM151A 磷酸化的激酶。同样,异诺霉素通过其作为钙离子诱导剂的作用,可以提高细胞内的钙水平,进而激活能够使 TMEM151A 磷酸化的钙依赖性激酶。合成 DAG 类似物 1,2-二辛酰-sn-甘油(DiC8)也以 PKC 为靶标,可导致 TMEM151A 磷酸化和活化。A23187( Calcimycin)和Thapsigargin都能提高细胞内的钙含量,从而激活以TMEM151A为磷酸化靶点的激酶。

4β-Phorbol 和 Bryostatin 1 是 PKC 的激活剂,有助于磷酸化介导的 TMEM151A 激活。氟化钠提供的氟离子可激活激酶和磷酸酶,从而参与 TMEM151A 的磷酸化。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,可增强 TMEM151A 的磷酸化状态,导致其活化。光稳定剂 12,13-二丁酸酯(PDBu)的作用与 PMA 和 4β-Phorbol 相似,都是激活 PKC,然后使 TMEM151A 磷酸化并活化。最后,Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,然后使 TMEM151A 磷酸化并活化。每种化学物质都通过围绕 TMEM151A 磷酸化状态的不同但趋同的途径发挥作用,确保通过多种激酶信号途径激活 TMEM151A。

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