TMEM136激活剂
常见的TMEM136激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、异丙肾上腺素（CAS 51-30-9）、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1（前列腺素E1）CAS 745-65-3和(-)-肾上腺素CAS 51-43-4。
TMEM136 通过各种分子机制提高细胞内第二信使（如环磷酸腺苷（cAMP））的浓度，这是激活这种蛋白质的常见途径。众所周知，佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，进而提高 cAMP 水平，创造有利于激活 TMEM136 的环境。异丙肾上腺素通过与 beta 肾上腺素能受体相互作用发挥作用，促进腺苷酸环化酶的活性，从而提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），从而导致 TMEM136 被激活。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶（负责 cAMP 分解的酶）来促进这一过程，从而维持 cAMP 浓度的升高，促进 PKA 介导的 TMEM136 激活。
在 cAMP 调节过程中，其他化学激活剂（如 PGE1、肾上腺素和组胺）会与各自的 G 蛋白偶联受体结合，导致腺苷酸环化酶活性增加，cAMP 随之升高。这一系列事件是激活 PKA 的关键，而 PKA 又会触发 TMEM136 的激活。二丁烯酰-cAMP 绕过细胞表面受体，直接激活 PKA，从而简化了 TMEM136 的激活过程。此外，L-精氨酸（L-Arginine）和西地那非（Sildenafil）等分子可促进环磷酸腺苷（cGMP）的合成和保存，与 cAMP 通路发生交叉作用，从而影响 TMEM136 的活性。扎普瑞那司特（Zaprinast）和罗利普仑（Rolipram）分别抑制负责降解 cGMP 和 cAMP 的磷酸二酯酶，也有助于增加能够激活 TMEM136 的环核苷酸库。每种化学激活剂都通过与细胞信号通路的独特相互作用，在调节 TMEM136 的活性状态方面发挥作用。
Items 1 to 10 of 11 total
展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 水平的升高可促进有利于 cAMP 依赖性信号转导通路的细胞环境，从而增强 TMEM136 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它通过刺激β-肾上腺素能受体增加细胞内的cAMP水平，随后激活腺苷酸环化酶。增加的 cAMP 水平会激活 PKA，然后使其磷酸化并激活下游靶点，其中可能包括 TMEM136。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶（降解 cAMP 的酶）的非特异性抑制剂。通过阻止 cAMP 分解，IBMX 可以提高细胞内的 cAMP 水平，从而促进 PKA 激活，随后激活 TMEM136，这是 cAMP 依赖性信号途径的一部分。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素E1（PGE1）通过其G蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP的产生。cAMP的增加可能会激活蛋白激酶A，并激活cAMP信号通路中的蛋白质，包括TMEM136。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素通过作用于肾上腺素能受体，可以刺激腺苷酸环化酶活性，从而增加cAMP水平。产生的cAMP激活PKA，从而激活TMEM136，因为该蛋白参与cAMP信号调节的进程。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂，可以激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），这可能会导致 TMEM136 的激活，成为适应性细胞应激反应的一部分。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁基环磷酸腺苷（Dibutyryl-cAMP）是一种膜渗透性cAMP类似物，可直接激活PKA。通过激活PKA，cAMP依赖性途径中的下游靶点可以被激活，包括TMEM136的潜在激活。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-精氨酸是一氧化氮合酶的底物，一氧化氮合酶产生一氧化氮（NO）。一氧化氮可激活鸟苷酸环化酶，提高环磷酸腺苷（cGMP）的水平，从而交叉激活 cAMP 通路，导致 TMEM136 被激活，成为这些信号传导过程的一部分。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特能抑制专门降解 cGMP 的磷酸二酯酶，导致 cGMP 水平升高，从而可能与 cAMP 信号通路发生交叉作用，激活 TMEM136。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可以刺激H2受体，后者是G蛋白偶联受体，可激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP水平的升高可以激活PKA，进而激活作为cAMP信号通路一部分的TMEM136。 | ||||||