THSD7B激活剂

常见的 THSD7B 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Wnt 激动剂 CAS 853220-52-7、二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5 和 Roscovitine CAS 186692-46-6。

表皮生长因子（EGF）和胰岛素样生长因子 1（IGF-1）是典型的生长因子，它们与各自的受体酪氨酸激酶结合，引发一连串的磷酸化事件，从而导致基因表达的改变，其中可能包括 THSD7B。以能提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）而闻名的佛司可林能激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 是多种信号通路中的关键激酶，它能磷酸化一系列底物，包括控制基因表达的转录因子，从而可能影响 THSD7B 的水平。PMA是蛋白激酶C（PKC）的一种强效激活剂，PKC是一个酶家族，在包括基因表达调控在内的多种细胞过程中发挥着重要作用；PKC的激活可触发信号通路，最终导致THSD7B表达的改变。Wnt 激动剂 1 能激活 Wnt 信号通路，而 Wnt 信号通路对调节基因转录至关重要，因此可以想象它能诱导 THSD7B 的表达。二丁烯酰-cAMP（db-cAMP）通过模拟 cAMP 和激活 PKA，与福斯可林的作用类似，可导致涉及 THSD7B 的转录格局发生变化。

尽管 LY294002、U0126、SB431542、PD98059 和 SP600125 对特定激酶或信号通路具有主要抑制作用，但它们可导致细胞内复杂的反馈回路和补偿机制，从而可能导致包括 THSD7B 在内的某些基因上调。例如，LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可影响 Akt 等下游信号通路，从而可能影响 THSD7B 的活性。U0126 和 PD98059 是 MEK 的抑制剂，MEK 是 MAPK/ERK 通路中的一个关键激酶，与基因表达和细胞增殖的控制有关。SB431542 可抑制 TGF-β 信号传导，TGF-β 信号传导对基因表达和细胞分化有广泛影响，可能会影响 THSD7B 的表达。SP600125 可抑制 JNK，JNK 参与应激反应信号转导，也可能影响基因转录谱。