TGF B-1激活剂

常见的 TGF B-1 激活剂包括但不限于 SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、LY2157299 CAS 700874-72-2、GW788388 CAS 452342-67-5 和 ALK5 抑制剂 II CAS 446859-33-2。

TGF-β1 激活剂是一组通过调节 TGF-β1 信号通路间接增强其功能活性的化合物。SB-431542、LY364947、A-83-01、GW788388、SD-208、RepSox、EW-7197 和 LY2157299 是 ALK5、ALK4 或 ALK7 受体的抑制剂，它们在 TGF-β 信号通路中发挥着重要作用。这些抑制剂通过破坏这些受体通常形成的负反馈环路，有效地增强了 TGF-β1 信号传导。例如，SB-431542 可选择性地抑制 ALK5、ALK4 和 ALK7，从而延长 TGF-β1 的活性，尤其是在 ALK5 介导的反馈是限制因素的情况下。同样，LY364947 通过靶向 ALK5 破坏了自身抑制作用，促进了 TGF-β1 信号的传递，尤其是在涉及细胞分化的通路中。在纤维化、组织修复和癌症方面，A-83-01、GW788388 和 LY2157299 等化合物通过选择性受体抑制增强了 TGF-β1 的活性，从而促进了组织修复和免疫调节等过程，发挥了关键作用。

除受体抑制剂外，曲尼司特、吡非尼酮、卤夫酮和 LY2109761 等化合物也通过影响 TGF-β1 在各种生物过程中的信号转导来调节 TGF-β1 的活性。抗过敏药物曲尼司特通过抑制其释放间接上调 TGF-β1 信号，从而影响纤维化和炎症途径。吡非尼酮（Pirfenidone）以其抗纤维化作用而闻名，它能增强非纤维化途径中的 TGF-β1 信号，尤其是在伤口愈合过程中。Halofuginone 通过抑制 Smad3 磷酸化（TGF-β 通路中的一个关键步骤），将 TGF-β1 的活性转移到受 Smad3 调控较少的通路上，如肌肉生长。最后，LY2109761 通过靶向 TGF-β 受体 I 和 II，在细胞分化和免疫反应等多个过程中放大了 TGF-β1 信号，突出了它在肿瘤抑制和癌症进展中的作用。总之，这些 TGF-β1 激活剂通过对 TGF-β 信号通路的靶向作用，有助于增强 TGF-β1 介导的功能，而无需上调其表达或直接激活。