T2R8激活剂

常见的 T2R8 激活剂包括但不限于苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6、奎宁 CAS 130-95-0、6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5、N-苯基硫脲 CAS 103-85-5 和糖精 CAS 81-07-2。

T2R8 的化学激活剂在这种苦味受体的功能激活中起着关键作用。苯甲酸地那铵是一种已知的苦味化合物，它通过与 T2R8 的配体结合结构域结合来激活 T2R8，从而引起结构改变，触发与味觉感知相关的细胞内信号级联。同样，传统上被认为具有苦味的生物碱奎宁也会与 T2R8 结合，启动 G 蛋白偶联受体（GPCR）通路，最终形成苦味转导。另一种激活剂丙基硫脲嘧啶与 T2R8 相互作用，通过刺激 GPCR 通路信号来促进受体的激活。与 T2R8 活性位点结合的苯硫代甲酰胺（PTC）和糖精也会激活这一级联，糖精通过与 T2R8 相互作用，进入受体的苦味途径。

此外，安赛蜜钾通过直接相互作用激活 T2R8 受体，从而刺激味觉传导途径，类似于苦味化合物引起的反应。与阿司匹林化学相关的水杨素能结合并激活 T2R8，触发味觉受体细胞内的信号机制。黄酮类化合物柚皮苷是 T2R8 的另一种激活剂；它的直接结合促进了苦味接收特异性 GPCR 信号通路的激活。马钱子碱是一种苦味有毒化合物，它也会通过直接与受体结合激活 T2R8，从而激活负责感知苦味的下游信号通路。蔗糖八乙酸酯是 T2R8 的另一种化学激活剂，它通过与受体直接相互作用来激活味觉受体细胞信号。红霉素虽然是一种抗生素，但它通过直接与受体结合来激活 T2R8，从而刺激苦味信号途径。最后，秋水仙碱是一种具有独特苦味的化合物，它通过与受体的配体结合结构域相互作用激活 T2R8，并启动与苦味感知相关的下游信号通路。上述每种化学物质都通过直接与受体结合对 T2R8 产生影响，从而驱动信号转导过程，支撑对苦味的感官反应。