T2R4激活剂

常见的 T2R4 激活剂包括但不限于苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6、糖精 CAS 81-07-2、氯喹 CAS 54-05-7、奎宁 CAS 130-95-0 和 6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5。

T2R4 激活剂是一系列化学物质，通过与苦味受体 T2R4 直接相互作用并触发苦味感觉所固有的下游信号转导途径，从而参与并增强 T2R4 的功能。以强烈苦味著称的苯甲酸地那铵能与 T2R4 特异性结合，促进激活对品尝苦味至关重要的细胞内途径。同样，氯喹和奎宁也都有苦味，它们都是 T2R4 激动剂，能促进味觉信号转导中的关键 G 蛋白--味觉诱导素的激活。人工甜味剂糖精（Saccharin）和安赛蜜钾（Acesulfame Potassium）以及天然柚皮素（Naringin）尽管具有甜味特征，但却会激活 T2R4，这表明受体具有多种配体特异性，并导致苦味信号级联的增强。咖啡因除了具有刺激作用外，还能激活 T2R4，通过参与受体的苦味信号途径，增加了味觉感知的复杂性。

丙基硫脲嘧啶（PROP）、三氯蔗糖、木兰醇、可伦宾和阿马罗根苷等化合物进一步扩大了 T2R4 激活剂的范围，尽管它们的化学结构各不相同，但都具有激活 T2R4 的共性。PROP（一种硫脲衍生物）和 Amarogentin（最苦的物质之一）可激活 T2R4，从而增强苦味传导所特有的 G 蛋白偶联受体信号。此外，存在于天然植物中的 Magnolol 和 Columbin 通过与 T2R4 相互作用并增强受体介导的信号事件，也有助于苦味的感知。这些激活剂共同构成了一个化学图景，直接影响 T2R4 在味觉感知中的作用，确保通过各种分子相互作用和激活机制增强苦味感觉。