T2R18激活剂

常见的 T2R18 激活剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6、奎宁 CAS 130-95-0、三氯蔗糖 CAS 56038-13-2 和咖啡因 CAS 58-08-2。

T2R18 的化学激活剂在直接参与和激活这种苦味受体方面发挥着关键作用。辣椒素是一种因辣椒中的刺激性味道而闻名的化合物，它能与 T2R18 的特定配体结合域结合。这种结合会诱导 T2R18 发生构象变化，从而触发细胞内信号通路，这是感知苦味的基础。另一种强效激活剂苯甲酸地那铵是众所周知的最苦的物质之一，它通过与受体直接相互作用来激活 T2R18。这种相互作用启动了一个信号级联，从而产生苦味感知。同样，奎宁（一种存在于补水中的苦味化合物）与 T2R18 的外部结构域结合，启动 G 蛋白偶联受体信号途径，从而传递苦味感觉。

除此之外，人工甜味剂三氯蔗糖等其他化合物尽管有甜味，但也能与 T2R18 结合，激活苦味信号通路。咖啡和软饮料中常见的咖啡因也能直接与 T2R18 受体结合，从而激活参与苦味感知的下游信号分子。基因味觉测试中使用的化合物丙基硫尿嘧啶（PTU）和人工甜味剂糖精都能通过与受体结合激活 T2R18，从而激活味觉信号转导过程。另一种甜味剂安赛蜜钾通过直接结合激活受体，启动苦味信号级联。苯硫代甲酰胺（PTC）、柚皮苷和芦荟甙是通过直接相互作用激活 T2R18 的其他物质，它们会诱导激活参与苦味反应的 G 蛋白偶联受体途径。最后，硫酸镁因其难闻的味道而备受关注，它通过直接与受体结合来激活 T2R18，进而激活苦味转导信号通路。每种激活剂与 T2R18 结合的方式都会导致受体活化和随后的细胞内反应，最终产生苦味感知。