SR-BI激活剂
常见的 SR-BI 激活剂包括但不限于 D-赤藓-1-磷酸肌苷 CAS 26993-30-6、普罗布考 CAS 23288-49-5、WY 14643 CAS 50892-23-4 和胆固醇 3-硫酸钠盐 CAS 2864-50-8。
SR-BI受体负责从高密度脂蛋白（HDL）颗粒中选择性地吸收胆固醇酯。例如，Sphingosine-1-phosphate（S1P）是 HDL 复合物的一种成分，可与 SR-BI 结合并激活下游 PI3K/Akt 信号通路，促进细胞胆固醇外流。BLT1 拮抗剂通过增加 SR-BI 可结合的配体 LTB4 的生物利用度，间接增强了 SR-BI 的活性，从而促进了胆固醇的逆向转运。普罗布考（通过 PPARγ 途径）和 Torcetrapib（作为一种 CETP 抑制剂提高高密度脂蛋白水平）都能增强 SR-BI 的胆固醇摄取功能。值得注意的是，LXR 和 PPAR 激动剂通过上调 SR-BI 的表达来增强其在胆固醇代谢中的作用，这反过来又增加了胆固醇向 HDL 的外流。
进一步影响 SR-BI 活性的是磷酸二酯酶抑制剂，如茶碱（Theophylline），它能增加细胞内 cAMP，进而激活 PKA（一种能使 SR-BI 磷酸化的激酶），从而增强其胆固醇外流能力。安帕金虽然主要参与神经传递，但也可能通过影响细胞能量状态和胆固醇需求间接支持 SR-BI 的活性。胆固醇硫酸盐是 SR-BI 的内源性配体，可直接与受体结合，调节其构象，优化对高密度脂蛋白中胆固醇酯的选择性吸收。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P是一种脂质信号分子，可以作为HDL复合物的一部分与SR-BI相互作用。S1P与SR-BI结合后，SR-BI参与的下游信号通路（如PI3K/Akt）被激活，从而增强细胞胆固醇的排出。 | ||||||
Probucol | 23288-49-5 | sc-203666 sc-203666A | 100 mg 1 g | $77.00 $163.00 | 5 | |
普罗布考是一种抗氧化剂，可通过 PPARγ 途径增加 SR-BI 的表达，增强其胆固醇吸收和高密度脂蛋白结合功能。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
PPARα激动剂可上调脂质代谢基因，包括SR-BI。PPARα的激活通过促进肝脏对HDL胆固醇的吸收，间接提高SR-BI的功能活性。 | ||||||
Cholesterol 3-sulfate sodium salt | 2864-50-8 | sc-202538 sc-202538A | 5 mg 25 mg | $56.00 $107.00 | ||
胆固醇硫酸盐是一种内源性 SR-BI 配体。通过与 SR-BI 结合，它可以调节受体的构象，增强其对高密度脂蛋白中胆固醇酯的选择性吸收。 | ||||||