SPOPL激活剂

常见的 SPOPL 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。

SPOPL 激活剂是一类以 SPOPL（斑点型 POZ 蛋白样）蛋白为靶标的化合物，而 SPOPL 蛋白是泛素-蛋白酶体系统（UPS）的一部分。泛素-蛋白酶体系统是细胞功能的一个关键途径，它能调节蛋白质的周转并维持细胞的平衡。被指定降解的蛋白质会被泛素分子标记，这种标记通常由 E3 泛素连接酶介导，SPOPL 就是其中之一。SPOPL 通过其底物识别结构域特异性地识别并结合底物，然后促进泛素从 E2 泛素结合酶转移到目标蛋白质上，使其被蛋白酶体降解。SPOPL 的激活剂可增强其活性，增加其底物蛋白的泛素化。

SPOPL 激活剂的意义在于它们能够通过提高泛素化过程的效率来调节细胞内的蛋白质水平。通过激活 SPOPL，这些化合物可以影响与各种细胞通路有关的蛋白质的降解率。蛋白质泛素化的微调对信号转导、细胞周期进展和基因表达等细胞过程有着深远的影响。SPOPL 本身已被确认具有特定的底物，这些底物泛素化后可影响细胞生长的动态和基因组完整性的维持。因此，SPOPL 激活剂的研究和开发是生化研究的一个热点领域，重点是阐明支配蛋白质周转的基本机制，以及如何通过有针对性地激活 UPS 中的 SPOPL 等关键部件来精确控制这些过程。