速效 E3 抑制剂是一组化学物质,主要用于调节被称为 E3 泛素连接酶的特定酶的活性。这些连接酶是泛素-蛋白酶体系统的关键组成部分,而泛素-蛋白酶体系统是负责降解蛋白质的重要细胞途径。它们的作用是用一种叫做泛素的小蛋白对蛋白质进行标记,泛素是蛋白质酶体降解蛋白质的信号,而蛋白质酶体实际上是细胞的回收中心。这种标记过程具有高度的选择性和调节性,可确保蛋白质在适当的时间被降解。E3 泛素连接酶是该系统的底物识别模块,因此决定了蛋白质降解的特异性。快速 E3 抑制剂的作用就是拦截这一过程,从而导致通常被标记为降解的底物积聚。
泛素-蛋白酶体系统在无数细胞过程中发挥着核心作用,包括细胞周期调节、信号转导和对氧化应激的反应等。Speedy E3 抑制剂可精确抑制 E3 泛素连接酶,从而调节该系统,影响各种细胞通路。通过阻止某些蛋白质的泛素化,Speedy E3 抑制剂可以影响这些蛋白质的稳定性和活性,从而可能导致一系列细胞结果。这些抑制剂的设计基于对 E3 连接酶结构和功能的深刻理解,以及能够选择性地与这些酶高亲和力结合的分子的开发。这类抑制剂通常会模拟或竞争配体酶的天然底物,或干扰泛素转移所需的 E2-E3 配体酶相互作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
罗索维汀是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性抑制剂。通过抑制CDK2,它可以防止Speedy E3的磷酸化,而后者在细胞周期进展中是激活所必需的。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine是另一种CDK抑制剂,与Roscovitine相似,优先作用于CDK1、CDK2和CDK5。抑制这些激酶可通过阻碍必要的磷酸化反应来降低Speedy E3的活性。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A是一种强效且选择性的CDK抑制剂,特别是CDK1和CDK2。通过抑制这些激酶,它可以导致Speedy E3因缺乏激活磷酸化而失活。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol可抑制多种CDK,并导致细胞周期相关激酶的广泛中断,由于抑制CDK介导的磷酸化,可间接阻止Speedy E3被正确激活。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
该化合物是一种 CDK 抑制剂,可在 G1/S 和 G2/M 过渡阶段阻断细胞周期,通过抑制使 Speedy E3 发生磷酸化的激酶来干扰 Speedy E3 的激活。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519是一种多CDK抑制剂,可阻断细胞周期的进展,通过抑制Speedy E3功能所需的激酶活性,间接降低Speedy E3的功能活性。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib是一种强效CDK抑制剂,具有广泛的活性。它可以抑制参与细胞周期调节的蛋白质的磷酸化,从而可能降低Speedy E3的活性。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
这种 CDK4 和 CDK6 的选择性抑制剂也称为 Palbociclib,可通过改变 Speedy E3 参与的下游细胞周期事件间接影响 Speedy E3 的功能。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 是 CDK2、CDK7 和 CDK9 的选择性抑制剂,可阻止对其活性至关重要的磷酸化事件,从而降低 Speedy E3 的活性。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
这种 CDK4 和 CDK6 抑制剂也称为 Abemaciclib,可通过改变 Speedy E3 参与的细胞周期进展动态,间接导致 Speedy E3 活性降低。 |