Date published: 2025-9-11

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SLC43A1 抑制因子

常见的SLC43A1抑制剂包括但不限于:根皮素(Phloretin,CAS 60-82-2)、槲皮素(Quercetin,CAS 117-39-5)、Wiskostatin(CAS 1223397-11-2)、STF 31(CAS 724741-75-7)和芹菜素(Apigenin,CAS 520-36-5)。

SLC43A1的化学抑制剂利用各种机制来阻碍其葡萄糖转运功能。黄酮素和黄酮苷通过与SLC43A1的葡萄糖转运位点结合,阻止葡萄糖通过该转运蛋白进入细胞,从而发挥其抑制作用。其机制涉及竞争性抑制,即它们模仿葡萄糖的结构并占据结合位点,从而不给实际底物留下空间。槲皮素、芹菜素、山柰素、木犀草素、杨梅素和金丝桃素的作用方式类似,因为它们也会与葡萄糖竞争SLC43A1上的结合位点。这个过程降低了转运蛋白对葡萄糖的亲和力,从而减弱了转运活性。这些化学物质通过直接结合SLC43A1,确保葡萄糖摄取受阻,从而有效抑制蛋白质的主要功能。

此外,WZB117和STF-31通过阻止葡萄糖跨细胞膜转运所需的构象变化来靶向SLC43A1。它们与葡萄糖转运蛋白结合并阻断葡萄糖结合位点,从而阻碍摄取机制。Biochanin A通过与葡萄糖转运蛋白结合并干扰其功能而发挥抑制作用,从而阻止葡萄糖转运所需的必要结构转变。另一方面,Genistein通过调节转运蛋白活性的调节蛋白的磷酸化状态,间接影响SLC43A1的活性。虽然染料木素不会直接与葡萄糖转运位点结合,但它对蛋白质磷酸化作用的结果是下游SLC43A1转运活性降低。这些化学物质与SLC43A1相互作用,导致其将葡萄糖转运到细胞中的能力下降,从而有效地抑制了蛋白质的功能。

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