Sig-1R激活剂

常见的 Sig-1R 激活剂包括但不限于氟哌啶醇 CAS 52-86-8、右美沙芬 CAS 125-71-3 和氟伏沙明 CAS 54739-18-3。

Sig-1R 激活剂包括一系列通过各种信号途径间接增强 Sig-1R 功能活性的化合物。例如，PRE-084 是一种选择性激动剂，可直接与 Sig-1R 结合，促进其活性构象，从而增强神经元存活途径。同样，(+)-SKF-10047 和 Pentazocine 等化合物也是 sigma 受体激动剂，可优先激活 Sig-1R，从而调节离子通道信号传导并提供神经保护。可卡因与 Sig-1R 的结合，除了其主要的多巴胺能信号增效作用外，还可能使 Sig-1R 参与调节这些途径。氟哌啶醇虽然是一种以多巴胺受体为靶点的抗精神病药物，但也会与 Sig-1R 发生相互作用，从而可能影响与神经保护相关的细胞内信号。此外，右美沙芬对 Sig-1R 的作用可能会促进神经保护途径，而氟伏沙明（一种 SSRI）可能会通过其对 Sig-1R 的亲和力发挥额外的神经保护作用。

为了进一步扩展 Sig-1R 激活剂的范围，BD-1063 等化合物虽然被归类为拮抗剂，但可以调节受体活性，从而产生神经恢复效应。另一种选择性激动剂 Cutamesine 可通过直接激活 Sig-1R 增强神经保护和认知途径。Anabaseine dihydrochloride 是一种烟碱受体激动剂，可间接激活 Sig-Sig-1R 激活剂是一系列可间接增强 Sig-1R 功能活性的化学物质，它们各自与不同的细胞途径相互作用，从而发挥其作用。PRE-084 作为一种选择性激动剂，能与 Sig-1R 结合并使其稳定在活性状态，从而有可能促进神经保护信号机制。同样，(+)-SKF-10047 和 Pentazocine 等化合物凭借其 sigma 受体激动剂活性，被认为能与 Sig-1R 结合，从而调节离子通道信号，增强神经保护作用。可卡因通过与 Sig-1R 的相互作用和对多巴胺再摄取的抑制，可能会以涉及 Sig-1R 的方式放大多巴胺能信号传导，这表明其在神经调节中的作用超出了其成瘾特性。氟哌啶醇主要以拮抗多巴胺受体而闻名，它也能与 Sig-1R 结合，因此可能会影响细胞内与神经保护有关的信号通路。