SETMAR激活剂

常见的 SETMAR 激活剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、丁酸钠 CAS 156-54-7、Zebularine CAS 3690-10-6 和 RG 108 CAS 48208-26-0。

SETMAR 激活剂是通过调节染色质结构和细胞信号通路间接增强 SETMAR 功能活性的化合物。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平激活 PKA，PKA 可使 SETMAR 或组蛋白磷酸化，从而促进 SETMAR 的 DNA 结合和核酸酶功能。同样，DNA 甲基转移酶抑制剂（如 5-Azacytidine 和 Zebularine）可减少 DNA 甲基化，从而改善 SETMAR 与 DNA 的接触并增强其活性。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 Trichostatin A 和 Sodium butyrate）会诱导组蛋白的过度乙酰化，从而导致染色质处于更松弛的状态，这可能会提高 SETMAR 与 DNA 结合并执行其组蛋白甲基转移酶功能的能力。此外，EGCG 和 RG108 通过抑制 DNA 甲基转移酶，可能会降低 DNA 甲基化水平，从而形成更有利于 SETMAR 活动的染色质环境。

其他激活剂，如 S-腺苷蛋氨酸，提供的甲基基团可被 SETMAR 用来执行其甲基转移酶活性，从而有可能增强其功能。甲硫腺苷是多胺生物合成的副产品，会影响甲基化模式，并可能间接影响 SETMAR 的活性。Anacardic acid 通过抑制组蛋白乙酰转移酶，也可能通过改变组蛋白乙酰化模式间接促进 SETMAR 的功能，从而影响染色质的可及性。