Rhox9激活剂

常见的 Rhox9 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

Rhox9 的化学激活剂可通过各种细胞内信号级联来启动其作用，从而导致该蛋白质的磷酸化和随后的激活。佛司可林可通过提高细胞内 cAMP 水平激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 反过来会使 Rhox9 等目标蛋白磷酸化，从而增强其活性。使用 8-溴-cAMP（一种 cAMP 类似物）也能达到类似的效果，它能绕过上游受体和腺苷酸环化酶直接激活 PKA，然后使 Rhox9 磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过不同的途径直接激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 激活是 Rhox9 磷酸化和激活的另一个途径。另一方面，离子霉素可提高细胞内钙水平，从而引发钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs）的活化；这些激酶可使 Rhox9 磷酸化并活化。同样，能激动 L 型钙通道的 BAY K8644 也会导致细胞内钙增加，从而激活能使 Rhox9 发生磷酸化的下游激酶。

此外，Thapsigargin 通过抑制 SARCO/ER Ca2+-ATPase 泵（SERCA）来破坏钙的平衡，导致细胞膜钙水平升高，这与离子霉素一样，会导致钙反应激酶的激活，而钙反应激酶可靶向 Rhox9。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶，防止 Rhox9 去磷酸化，使其保持活性状态。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶（SAPK），其中包括 c-Jun N 端激酶（JNK）；已知这些激酶能使 Rhox9 等底物磷酸化，导致其活化。H-89 虽然是一种 PKA 抑制剂，但可导致替代激酶的代偿性激活，从而可能导致 Rhox9 的激活。萼萼甲和冈田酸一样，都能抑制蛋白磷酸酶，导致 Rhox9 持续磷酸化并随之活化。PKC 的直接激活剂 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）和 PKC 抑制剂双吲哚马来酰亚胺 I（BIM）都能调节 PKC 的活性，而 PKC 的活性能使 Rhox9 发生磷酸化和活化。这些化学物质的净效应是改变 Rhox9 的磷酸化状态，从而决定其在细胞内的功能激活状态。