Rho 7激活剂

常见的Rho 7激活剂包括但不限于Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、H-1152二盐酸盐CAS 451462-58-1、法舒地尔 单盐酸盐 CAS 105628-07-7、GSK 429286 CAS 864082-47-3 和 羟基法舒地尔盐酸盐 CAS 155558-32-0。

Rho 7 激活剂是一种主要通过调节 Rho 相关蛋白激酶（ROCK）途径间接增强 Rho 7 功能活性的化合物。Rho GTPases 家族包括 Rho、Rac 和 Cdc42 等研究较多的成员，它们参与调控细胞骨架动力学、细胞迁移、细胞周期进展和基因表达等一系列细胞功能。

Rho 家族中的激活剂通常通过促进蛋白的 GTP 结合活性状态来发挥作用。直接激活剂可能会与蛋白质的 GTPase 结构域相互作用，促进 GDP 的移位以利于 GTP 的结合，或者抑制导致 GTP 水解的内在 GTPase 活性，从而使蛋白质保持活性状态。这可以通过稳定 GTP 结合构象或阻碍 GTP 酶激活蛋白（GAPs）等调节蛋白的作用来实现，后者会加速 GTP 的水解。间接激活剂可能通过调节 Rho 蛋白或其调控伙伴（如促进 GDP 与 GTP 交换的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)）的表达水平，或通过抑制 GAP 发挥作用。其他间接机制可能包括改变 Rho 蛋白的翻译后修饰，这可能会影响其膜定位和与其他效应蛋白的相互作用，或者改变细胞膜的脂质成分，这也会影响 Rho 蛋白的活性。