RGS11激活剂
常见的 RGS11 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）。
RGS11 激活剂包括一系列通过不同信号级联间接增强 RGS11 功能活性的化合物。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A (PKA)，从而间接增强 RGS11 的功能作用，PKA 可使 RGS11 的 GTP 酶激活蛋白 (GAP) 功能磷酸化并增强其功能，从而更有效地终止 GPCR 信号传导。同样，非特异性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 和选择性抑制剂 Rolipram 也能提高 cAMP，间接促进 RGS11 去激活 G 蛋白的能力，从而加快 GPCR 信号的解除。其他磷酸二酯酶抑制剂，如扎普瑞那司、西地那非、伐地那非和他达那非，在主要增加 cGMP 水平的同时，也可能通过 cGMP-cAMP 信号串联间接增强 RGS11 的活性。ROCK抑制剂Y-27632和一氧化氮合酶抑制剂L-NAME分别改变了细胞骨架动力学和cGMP-cAMP平衡，这可能会稳定细胞环境或增强cAMP信号，从而间接促进RGS11的GAP活性。
以更有针对性的方式调节 G 蛋白信号的化合物会进一步影响 RGS11 的活性。Gβγ 信号转导抑制剂 Gallein 可通过减少 Gβγ 介导的信号转导来增强 RGS11 的 GAP 活性，从而使 RGS11 能够对 G 蛋白失活发挥更大的控制作用。霍乱毒素和百日咳毒素分别永久性地改变了 Gs 和 Gi 蛋白的功能，从而创造了一种环境，可能会间接地提高 RGS11 的活性，将平衡转向 RGS11 自然更活跃的 Gs 偶联 GPCR 通路。总之，这些 RGS11 激活剂通过对细胞信号传导途径和 cAMP-cGMP 平衡的靶向作用，共同促进了 RGS11 在终止 GPCR 信号传导过程中功能的增强，而无需上调其表达或直接激活该蛋白本身。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可提高细胞内cAMP水平，从而激活PKA。PKA磷酸化可增强RGS11的GTP酶激活蛋白（GAP）活性，从而提高其更有效地终止G蛋白偶联受体（GPCR）信号的能力。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，通过阻止细胞内cAMP的分解来增加其含量。cAMP含量增加可通过与毛喉素相同的机制增强RGS11的活性，间接导致G蛋白更快失活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰是一种选择性磷酸二酯酶-4抑制剂，可增加特定组织中的cAMP水平。cAMP的增加可以激活蛋白激酶A，从而通过增加RGS11对GPCR的GAP活性来增强其活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普利那斯特是另一种磷酸二酯酶抑制剂，对PDE5具有特殊的亲和力，可导致cGMP水平升高。虽然cGMP的特定效应不太直接，但cGMP的增加可以与cAMP途径产生相互作用，从而可能增强RGS11的活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂，可降低肌球蛋白轻链（MLC）的磷酸化，从而改变细胞骨架动力学。这可能会通过稳定GPCR和RGS11的细胞环境，间接增强RGS11 GAP的活性。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME是一氧化氮合酶的抑制剂，可导致cGMP水平降低。这可以通过改变cGMP和cAMP之间的平衡间接增加cAMP，从而增强RGS11的活性。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gallein 是 Gβγ 信号传导的抑制剂。通过抑制 Gβγ，Gallein 可能会间接增强 RGS11 的 GAP 活性，因为 RGS11 也可以关闭 Gβγ 介导的信号通路。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素可永久性抑制Giα亚基，从而可能导致Gs介导的信号传导相对增加。这可能会通过将平衡转移到RGS11更活跃的Gs偶联GPCR途径上，间接增强RGS11的活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
与西地那非类似，伐地那非也是一种 PDE5 抑制剂。通过增加 cGMP，它可能会影响 cAMP 通路，并间接增强 RGS11 对 GPCR 信号的 GAP 活性。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
另一种 PDE5 抑制剂他达拉非能提高 cGMP 水平。它还可能与 cAMP 通路发生串扰，从而增强 RGS11 的 GAP 活性。 | ||||||