RFPL1激活剂

常见的RFPL1激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418 805-02-4，SMER28 CAS 307538-42-7，硼替佐米 CAS 179324-69-7 和乳清蛋白酶抑制剂 CAS 133343-34-7。

RFPL1 激活剂包括一系列影响泛素-蛋白酶体系统的化合物，其目的是调节 E3 泛素连接酶 RFPL1 的活性。这些激活剂通过各种机制发挥作用，导致 E3 连接酶功能上调，而 E3 连接酶是蛋白质周转和细胞稳态的核心。通过抑制蛋白酶体功能或干扰泛素相关酶，这些化学物质可导致泛素化蛋白质在细胞内积聚。这种积累往往会引发细胞的补偿反应，通过增强 E3 连接酶的表达和活性来恢复平衡。RFPL1 作为 E3 连接酶家族的一员，在这种情况下会被激活，导致其泛素化活性增强。

这些激活剂的作用不仅限于直接抑制蛋白酶体。这类激活剂的一些成员还以泛素化级联的上游元素为目标，如 E1 激活酶或去泛素化酶。通过调节这些酶，激活剂可间接影响泛素化过程。例如，E1 激活酶的抑制剂可增加细胞对泛素连接酶活性的需求，以维持蛋白质的平衡。同样，阻断去泛素化酶可以提高泛素化蛋白质的水平，从而可能增加 RFPL1 的泛素连接酶活性。这些化学激活剂对于了解泛素化系统的动态和 RFPL1 在其中的作用至关重要。通过对泛素相关过程的精心操纵，这些化合物让人们深入了解了细胞环境中支配蛋白质生命周期的复杂调控机制。